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本品為周期特異性細胞毒藥物，作用于細胞周期S2后期和G2期，通過阻止細胞進入有絲分裂而起作用。本品也引起DNA鍵的單股性和雙股性斷裂(Clark,1987)，其作用機理似為抑制拓撲異構酶II(TopoisomeraseII)所致。對實驗性鼠腫瘤，替尼泊苷在其體內具有廣譜的抗腫瘤活性，包括多種血液系統腫瘤和各種實體瘤。

體外和體內研究均顯示對依托泊苷(etoposide)耐藥細胞株與本品有完全交互耐藥性，反觀亦如此，但偶見臨床報告指出對兩藥可缺乏完全交叉耐藥性。藥代動力學(Clark,1987；O'Dwyer,1984;Holthuis.1987)作用特點:本品為中性親脂性物質，可以通過血腦屏障。

靜脈輸注后，藥物從中央室I相清除，即分布相半衰期約為1小時。替尼泊苷在體內的高蛋白結合率(＞99%)可能限制其在體內的分布。替尼泊苷在腦脊液中的濃度低于同時測定的血漿藥物濃度。其在腎的清除率僅占總清除率的10%左右，替尼泊苷的清除相半衰期約為6-20小時。盡管替尼泊苷的代謝途徑尚未明確，但已證實諸如苯巴比妥和苯妥英這些對于肝代謝起誘導作用的藥物可以增加替尼泊苷的清除(Baker,1992)。

本品適用于治療下列各種疾病，通常與其他抗癌藥物聯合使用:惡性淋巴瘤;霍奇金氏病;急性淋巴細胞性白血病，成人與兒童的高危病例;顱內惡性腫瘤:即膠質母細胞瘤，空管膜瘤，星形細胞瘤;膀胱癌;神經母細胞瘤和兒童的其它實體瘤。

【用法用量】

單藥治療:每個療程總劑量為300mg/m2在3-5天期間給予，每三周或待骨髓恢復后可重復一個療程。聯合治療:本品可與其它幾種已批準化療藥物聯合使用，當與其它骨髓抑制藥聯合使用時，應適當降低本品的劑量，應定期監測外周血象計數，需要時應定期進行骨髓檢查。注意:患唐氏(Down's)綜合癥的病人對骨髓抑制性化學療法的反應特別敏感，(Blatr,1986)因此，對這些病人應考慮減少用量。療程:一般情況重復4-6個療程,根據醫囑。

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