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迷走神經傳入支的激動也可引起位于第四腦室底部后去的5-HT釋放，從而經過中樞機制而加強。故昂丹司瓊對化療、放療引起的惡心、嘔吐，可能通過拮抗位于周圍和中樞神經局部的神經元的5HT3受體而發揮作用。目前認為控制手術后惡心、嘔吐的作用機制未明，與控制細胞毒藥物引起惡心、嘔吐的機制相似。

昂丹司瓊是一強效的，高選擇性的5-HT3受體拮抗劑。其控制惡心和嘔吐的確切作用機制尚不清楚。但已注意到化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5-HT，經由5-HT受體激活迷走神經的傳入支，觸發嘔吐反射。昂丹司瓊能阻斷這一反射的觸發。

昂丹司瓊不改變血漿中催乳素的濃度。

臨床前安全性資料

急性毒性試驗顯示昂丹司瓊沒有明顯的系統性和組織性特異性毒性。大鼠研究可明確當以10毫克/公斤的劑量口服時，沒有觀察到任何作用；當劑量為80毫克/公斤時，出現中度的行為改變，但沒有死亡。

大鼠靜脈注射，最大非致死劑量為15毫克/公斤。

大鼠連續服用昂丹司瓊達18個月，僅在高血藥濃度（1407納克/毫升）時出現行為改變。

因此，可以認為藥物在治療劑量下沒有毒性。生殖力、胚胎-胎兒毒性、圍產期和產后的毒性研究表明，昂丹司瓊沒有毒性和/或致畸作用。

昂丹司瓊亦沒有致突變和致癌作用。

在克隆的人體心臟離子通道試驗中，臨床使用劑量下，昂丹司瓊具有通過阻斷hERG鉀通道從而影響心臟極化的潛在作用。在麻醉的貓的體內試驗中，昂丹司瓊靜脈給藥后觀察到QT間期的延長，但此時的給藥劑量以超過藥理學有效劑量水平的100倍。在食蟹猴的試驗中沒有觀察到類似現象。臨床上有一過性心電圖改變的報告。

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