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樂松又名洛索洛芬鈉片。洛索洛芬鈉在體內為前體藥物,經消化道吸收后在體內轉化為活性代謝物,其活性代謝物通過抑制前列腺素的合成而發揮鎮痛、抗炎及解熱作用。
根據文獻報道:洛索洛芬鈉片口服后,在胃腸道很快被吸收,以洛索洛芬鈉及反-OH代謝物(活性代謝物)兩種形式出現于血液,并以較高的濃度分布在肝、腎、血漿中。健康成人口服洛索洛芬鈉片60mg后達峰值時間原形藥為30分鐘,活性代謝物為50分鐘左右,原形物的蛋白結合率為97.0%,活性代謝物的蛋白結合率為92.8%,其后大部分變成原形物的葡萄糖醛酸結合物或羥基化物的葡萄醛酸結合物,主要經尿迅速排泄,口服后8小時內約排出50%。連續口服5天,沒有積蓄性。原形物的半衰期為1.2h,活性代謝物的半衰期為1.3h。
洛索洛芬鈉是一前體藥物,在吸收入血前對胃腸道無刺激,也沒有明顯治療作用,只有吸收入血后轉化成活性代謝物才發揮作用,因此,對胃腸道無明顯刺激作用,耐受性好,副作用低。消化系統不適較多見如腹痛、胃部不適、惡心、嘔吐、食欲不振、便秘、燒心等,有時會出現皮疹、瘙癢、水腫、困倦、頭痛、心悸等,偶見休克、急性腎功能不全、腎病綜合癥、間質性肺炎以及貧血、白細胞減少、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。
(編輯:liuwei)