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速萊(依西美坦片)的藥理作用是怎樣的?

發(fā)布時(shí)間:2015-09-13 03:55:27|來(lái)源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店

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乳腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)可依賴(lài)于雌激素的存在,女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睪酮)轉(zhuǎn)化而來(lái)。通過(guò)抑制芳香酶來(lái)阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴(lài)性乳腺癌的方法。

  速萊(依西美坦片)為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑,結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香酶的偽底物,可通過(guò)不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活(該作用也稱(chēng)“自毀性抑制”),從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平,但對(duì)腎上腺中皮質(zhì)類(lèi)固醇和醛固醇的生物合成無(wú)明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時(shí),對(duì)類(lèi)固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。

 

(編輯:liuwei)

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