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愛必妥說明書描述，愛必妥適應(yīng)癥：單用或與伊立替康聯(lián)用于表皮生長因子（EGF）受體過度表達(dá)的，對以伊立替康為基礎(chǔ)的化療方案耐藥的轉(zhuǎn)移性直腸癌的治療。愛必妥每50ml溶液含：活性成分西妥昔單抗100mg；其他成分：磷酸二氫鈉20mg，磷酸氫二鈉66mg，氯化鈉424mg；注射用水加至50ml。

愛必妥說明書描述，愛必妥可與表達(dá)于正常細(xì)胞和多種癌細(xì)胞表面的EGF受體特異性結(jié)合，并競爭性阻斷EGF和其他配體，如α轉(zhuǎn)化生長因子（TGF-α）的結(jié)合。愛必妥是針對 EGF受體的IgG1單克隆抗體，兩者特異性結(jié)合，通過對與EGF受體結(jié)合的酪氨酸激酶的抑制作用，阻斷細(xì)胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑，從而抑制癌細(xì)胞的增殖，誘導(dǎo)癌細(xì)胞的凋亡，減少基質(zhì)金屬蛋白酶和血管內(nèi)皮生長因子的產(chǎn)生。

愛必妥說明書描述，愛必妥單劑治療或與化療、放療聯(lián)合治療時的藥動學(xué)呈非線性特征。當(dāng)劑量從 20mg/m2增加到400mg/m2時，藥時曲線下面積（AUC）的增加程度超過劑量的增長倍數(shù)。當(dāng)劑量從20mg/m2增加到200mg/m2時，清除率（Cl）從0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h)，當(dāng)劑量＞200mg/m2時，Cl不變。表觀分布容積（Vd）與劑量無關(guān)，接近 2～3L/m2。愛必妥400mg/m2滴注2小時后，平均最大血藥濃度（Cmax）為184μg/ml（92～327μg/ml），平均消除半衰期（t1/2）為97小時（41～213小時）。按250mg/m2滴注1小時后，平均Cmax為140μg/ml（120～170μg/ml）。在推薦劑量下（初始400mg/m2，以后一周250mg/m2）到第3周時，本品達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，峰值、谷值波動范圍分別為168～235和 41～85μg/ml。平均t1/2為114小時（75～188小時）。

（編輯：liuwei）