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復方黃連素片為糖衣片，除去糖衣后顯棕黃色至棕褐色;味苦、微辛。每片含鹽酸小檗堿30mg、木香 116mg、吳茱萸40mg、白芍162mg。鹽酸小檗堿是該藥的主要成分。
鹽酸小檗堿又名黃連素，是一種重要的生物堿，是我國應用很久的中藥，可從黃連、黃柏、三顆針等植物中提取，具有顯著的抑菌作用。能對抗病原微生物，對多種細菌如痢疾桿菌、結核桿菌、肺炎球菌、傷寒桿菌及白喉桿菌等都有抑制作用，其中對痢疾桿菌作用最強，常用來治療細菌性胃腸炎、痢疾等消化道疾病。臨床主要用于治療細菌性痢疾和腸胃炎，它無抗藥性和副作用。
鹽酸小檗堿在臨床中一直作為非處方藥用于治療腹瀉，廣為人知。但是現代藥理學研究證實黃連素具有顯著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低膽固醇、抗制血管平滑肌增殖、改善胰島素抵抗、抗血小板、抗炎等作用，因此它還有著廣泛的前景。
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