【藥品名稱】
通用名稱：馬來酸氟伏沙明片
商品名稱：馬來酸氟伏沙明片(蘭釋)
英文名稱：luvox
【主要成份】 馬來酸氟伏沙明50mg。
【成 份】
化學(xué)名：5-甲氧基-4′-（三氟甲基）苯戊酮(e)-o-(2-氨基乙基)肟馬來酸鹽
分子式：c15h21o2n2f3?c4h4o4
分子量：434.4
【性 狀】 本品為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】 1、抑郁發(fā)作; 2、強(qiáng)迫癥(ocd)。
【規(guī)格型號】50mg*30s(蘭釋)
【用法用量】口服。抑郁癥推薦起始劑量為每日1片或2片(以馬來酸氟伏沙明計50mg或100mg)，晚上一次服用。建議逐漸增量直至有效。常用有效劑量為每天2片(以馬來酸氟伏沙明計100 mg)且應(yīng)根據(jù)個人反應(yīng)調(diào)節(jié)。有使用過每日達(dá)6片(以馬來酸氟伏沙明計300 mg)的劑量。可隔4-7天漸增50 mg方式逐步達(dá)到最大治療效果，每天劑量不得超過300mg。建議每日總量大于100mg時，應(yīng)分兩次給藥。如果兩次給藥劑量不等，應(yīng)在睡前服用較大一次劑量。世界衛(wèi)生組織要求，患者自一次抑郁發(fā)作康復(fù)后，應(yīng)繼續(xù)服用抗抑郁制劑至少6個月。馬來酸氟伏沙明用于預(yù)防抑郁癥復(fù)發(fā)的推薦劑量為每日2片(以馬來酸氟伏沙明計100 mg)。強(qiáng)迫癥推薦起始劑量為每日1片(以馬來酸氟伏沙明計50mg)．服用3-4天。通常有效劑量在每日2片-6片之間(以馬來酸氟伏沙明計100mg～300mg)。應(yīng)逐漸增量直至達(dá)到有效劑量。成人每日最大劑量為6片（以馬來酸氟伏沙明計300mg）。劑量不超過2片(以馬來酸氟伏沙明計100mg)者，最好在睡前一次服完。若每日劑量超過3片(以馬來酸氟伏沙明計150mg)，可分2-3次服。8歲以上兒童和青少年每日最大劑量為4片(以馬來酸氟伏沙明計200mg)。推薦起始劑量為每日25mg，可隔4-7天漸增25mg方式逐步達(dá)到最大治療效果。建議每日總量大于50mg時，應(yīng)分兩次給藥。如果兩次給藥劑量不等，應(yīng)在睡前服用較大一次劑量。如已獲得良好的治療效果，可繼續(xù)應(yīng)用此根據(jù)個人反應(yīng)調(diào)整的劑量，如果服用10周后癥狀沒有改善，則應(yīng)重新考慮本品的治療。盡管尚無系統(tǒng)資料提示應(yīng)用馬來酸氟伏沙明持續(xù)治療的最長時間，由于強(qiáng)迫癥是一種慢性疾病，可以考慮在有效患者中治療時間大于10周。根據(jù)病人情況仔細(xì)調(diào)整劑量，使病人接受最低有效劑量。并應(yīng)定期評估是否繼續(xù)治療。有些臨床醫(yī)師提倡對藥物治療效果滿意的患者給予合并的行為精神療法。對肝腎功能不全的患者，起始劑量應(yīng)較低并密切監(jiān)控。本品宜用水吞服，不應(yīng)咀嚼。
【不良反應(yīng)】 常見的不良反應(yīng)是惡心、有時伴嘔吐，服藥2周后通常會消失。在對照的臨床觀察中出現(xiàn)的發(fā)生率大于1或大于安慰劑組的其它不良反應(yīng)報告有：中樞神經(jīng)系統(tǒng)-嗜睡、眩暈、頭痛、失眠、緊張、激動、焦慮、震顫；消化系統(tǒng)-便秘、厭食、消化不良、腹瀉、腹部不適、口干、不適；皮膚-多汗；其它-無力、心悸、心動過速。其它五羥色胺再攝取抑制劑類似，極個別報道有低鈉血癥，停用luvox此情況逆轉(zhuǎn)。一些患者可能由于抗利尿激素分泌異常綜合征引起。大部分病例為老年患者。出血性疾病：見“注意事項”。體重增加或減少偶有報道。如luvox突然停藥，下列癥狀偶有發(fā)生：頭痛、惡心、頭暈或焦慮。上述癥狀有些可能因患者本身的抑郁癥所致而不一定與藥物相關(guān)。
【禁 忌】本品禁與單氨氧化酶抑制劑(maols)合用，如果病人由服用單氨氧化酶抑制劑改服本品，治療初期應(yīng)注意。 如為不可逆轉(zhuǎn)的單氨氧化酶抑制劑，至少應(yīng)停藥2周。 如為可逆轉(zhuǎn)的單氨氧化酶抑制劑(如嗎氯貝胺)可于停藥后1天改服本品。若停用本品治療，在改用單氨氧化酶抑制劑之前至少應(yīng)停藥1周。本品禁用于對馬來酸氟伏沙明或其他輔料過敏的患者。
【注意事項】 1.抑郁癥病人自身常有自殺傾向，常在癥狀明顯改善前持續(xù)出現(xiàn)。 2.對肝或腎功能異常的病人，起始劑量應(yīng)較低并密切監(jiān)控。偶爾無已知肝功異常的患者服藥后出現(xiàn)肝酶升高，且多伴臨床癥狀。若出現(xiàn)此情況，應(yīng)立即停藥。 3.動物實驗未發(fā)現(xiàn)本品可引發(fā)驚厥，但有癲癇史的患者應(yīng)慎用，如驚厥發(fā)生應(yīng)立即停用本品。 4.老年人常規(guī)用量與年輕患者相比無顯著臨床差異。然而，對老年患者調(diào)整劑量時，應(yīng)緩慢增量。 luvox在臨床上可引起輕微心律減慢(2-6次/分)。 因臨床數(shù)據(jù)不足，本品不推薦給兒童使用。 5.有報告應(yīng)用五羥色胺再攝取抑制劑有皮膚粘膜異常出血，如淤斑和紫癜。同時應(yīng)用影響血小板功能的藥物(tcas，阿斯匹林，nsaids等)。以及有不正常出血史患者慎用。
【兒童用藥】因尚缺乏本品兒童用藥的安全性研究資料，說以本品不推薦給兒童使用。
【老年患者用藥】老年人常規(guī)用量與年輕患者相比無明顯臨床差異。然而，對老年患者調(diào)整劑量時，應(yīng)緩慢增量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】慎用。
【藥物相互作用】 1.本品不應(yīng)與單胺氧化酶抑制劑合用。2.本品可使經(jīng)肝臟代謝的藥物分解速度減慢。當(dāng)與華法苓、苯妥英、茶堿和卡馬西平等合用時，即會產(chǎn)生明顯的臨床效應(yīng)。如合用，請調(diào)節(jié)這些藥物的劑量。3.馬來酸氟伏沙明可增加經(jīng)氧化代謝的苯丙氮二卓的血漿濃度。4.有報告表明馬來酸氟伏沙明可增加三環(huán)類抗抑郁藥原有的穩(wěn)態(tài)血漿濃度，建議本品不與三環(huán)類抗抑郁藥同時應(yīng)用。5.本品可提高心得安血漿水平，同服時建議減少心得安的劑量。6.本品和華法苓服用兩周，華法苓的血漿濃度明顯增加且凝血時間延長。7.患者在口服抗凝劑和氟伏沙明時，應(yīng)監(jiān)測凝血時間并相應(yīng)調(diào)整氟伏沙明劑量。8.治療嚴(yán)重的，已抗藥的抑郁患者，本品可與鋰劑合用。但鋰和色氨酸可能加重氟伏沙明的5-羥色胺能作用。9.未觀察到本品與地高辛和阿替洛爾的協(xié)同反應(yīng)。10.與其它精神科用藥一樣，在馬來酸氟伏沙明用藥期間應(yīng)避免攝入酒精。
【藥物過量】最常見的是胃腸癥狀（惡心、嘔吐、腹瀉），精神不振、眩暈。其它如心臟癥狀（心動過速、心動過緩、低血壓）、肝功異常、驚厥及昏迷等也有報道。迄今為止，報告過量服用馬來酸氟伏沙明已超過300例。最高劑量為10000mg，該患者經(jīng)對癥治療完全康復(fù)。偶有患者因有意服用過量馬來酸氟伏沙明并合用其它藥物而致較嚴(yán)重的全并癥。因單獨過量服用馬來酸氟伏沙明片導(dǎo)致死亡者2例。治療：尚無本品的特異性拮抗劑。如服用過量，應(yīng)盡快排空胃內(nèi)容物并對癥治療。建議反復(fù)使用醫(yī)用活性碳。利尿和透析未見良好效果。
【藥理毒理】本品是唯一具有單環(huán)結(jié)構(gòu)的選擇性5-羥色胺(5-ht)再攝取抑制劑(ssri)，通過選擇性抑制中樞神經(jīng)突觸前膜對5-ht的再攝取，增加突觸間隙5-ht的有效濃度而發(fā)揮抗抑郁作用。本品阻斷5-ht再攝取的作用強(qiáng)于氟西汀、阿米替林、丙咪嗪、去甲丙咪嗪，但比帕羅西汀、舍曲林和丙酞普蘭弱。本品對多巴胺及去甲腎上腺素的攝取幾乎無作用，對α和β-腎上腺素、m-膽堿能、組胺h1等受體無親和力，因而沒有與這些受體結(jié)合所產(chǎn)生的不良反應(yīng)，如口干、便秘、鎮(zhèn)靜、錐體外系癥和直立性低血壓等。
【藥代動力學(xué)】馬來酸氟伏沙明口服后完全吸收。服藥后3～8小時即達(dá)最高血漿濃度。單劑量服用血漿半衰期為13～15小時，多次服用后的血漿半衰期為17～22小時，如果維持劑量不變，10～14天后可達(dá)穩(wěn)定血漿水平。馬來酸氟伏沙明主要在肝臟中代謝，氧化成9種代謝產(chǎn)物，經(jīng)腎臟排泄。兩種主要的代謝產(chǎn) 馬來酸氟伏沙明口服后完全吸收。服藥后3～8小時即達(dá)最高血漿濃度。單劑量服用血漿半衰期為13～15小時，多次服用后的血漿半衰期為17～22小時，如果維持劑量不變，10～14天后可達(dá)穩(wěn)定血漿水平。馬來酸氟伏沙明主要在肝臟中代謝，氧化成9種代謝產(chǎn)物，經(jīng)腎臟排泄。兩種主要的代謝產(chǎn)物幾乎無藥理學(xué)活性。體外結(jié)合實驗表明，80%的馬來酸氟伏沙明可與體血漿蛋白結(jié)合。
【貯 藏】密閉、干燥、避光處。
【包 裝】每盒30片。
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號】H20160193
【生產(chǎn)企業(yè)】abbott healthcare sas(法國)
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