【藥品名稱】

通用名稱：托拉塞米片

商品名稱：托拉塞米片(拓賽)

英文名稱：torasemide tablets

【主要成份】主要成份為托拉塞米。

【成 份】

化學名：n-[[（1-甲基乙基）氨基]羰基]-4-[（3-甲基苯基）氨基]-3-吡啶磺酰胺

分子式：c16h20n4o3s

分子量：348.43

【性 狀】本品為白色或類白色片。

【適應癥/功能主治】治療因充血性心衰引起的水腫、原發性高血壓。

【規格型號】10mg*12s

【用法用量】1.充血性心力衰竭、腎功能衰竭及腎臟疾病所致的水腫：一般初始劑量為10mg，每日早晨一次，口服。以后根據病情調整劑量，一般每日最高不超過200mg。 2.肝硬化腹水：一般初始劑量為10mg，每日早晨一次口服，與醛固酮拮抗劑或保鉀利尿劑同時服用。 3.原發性高血壓：一般初始劑量為5mg，每日一次，口服。如果在4周之內沒有達到足夠的降壓效果，可以加量到10mg，每日一次，口服。如果降壓效應仍不充分，應加用其他降壓藥物。

【不良反應】1.常見不良反應有頭痛、眩暈、疲乏、食欲減退、肌肉痙攣、惡心嘔吐、高血糖、高尿酸血癥、便秘和腹瀉；長期大量使用可能發生水和電解質平衡失調。 2.治療初期和年齡較大的患者常發生多尿，個別患者由于血液濃縮而引起低血壓、精神紊亂、血栓性并發癥及心或腦缺血引起心律紊亂、心絞痛、急性心肌梗塞或昏厥等，低血鉀可發生在低鉀飲食、嘔吐、腹瀉、過多使用瀉藥和肝功能異常的患者。 3.個別患者可出現皮膚過敏，偶見瘙癢、皮疹、光敏反應，罕見口干、肢體感覺異常、視覺障礙。

【禁 忌】1.已知對托拉塞米或磺酸酰脲類藥物過敏的患者禁用本品。 2.無尿的患者禁用本品。

【注意事項】1.使用拓賽(托拉塞米片)者應定期檢查血電解質(特別是血鉀)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。 2.拓賽(托拉塞米片)開始治療前排尿障礙必須糾正，特別對老年病人或治療剛開始時要仔細監察電解質和血容量的不足和血液濃縮的有關癥狀。 3.肝硬化腹水患者應用拓賽(托拉塞米片)進行利尿時，應住院進行治療。這些病人如利尿過快，可造成嚴重的電解質紊亂和肝昏迷。 4.拓賽(托拉塞米片)與醛固酮拮抗劑或與保鉀藥物一起使用可防止低鉀血癥和代謝性堿中毒。 5.前列腺肥大的患者排尿困難，使用拓賽(托拉塞米片)尿量增多可導致尿潴留和膀胱擴張。 6.在剛開始用拓賽(托拉塞米片)治療或由其它藥物轉為使用拓賽(托拉塞米片)治療或開始一種新的輔助藥物治療時，個別人警覺狀態受到影響(如在駕駛車輛或操作機器時)。

【兒童用藥】兒童使用拓賽(托拉塞米片)的療效和安全性資料尚未建立，應慎用本品。

【老年患者用藥】在美國進行本品的臨床試驗中，24%的患者年齡在65歲以上，大約4%的患者的年齡在75歲以上老人。結果顯示老年患者服用本品療效及安全性與年輕患者相比并未顯示與年齡有關的差異。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.孕婦：本品對大鼠的劑量至5mg/kg天(以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg劑量的15倍和10倍)、對家兔的劑量至1.6mg/kg天(以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg劑量的5倍和1.7倍)未發現胚胎毒性或致畸作用，兔子和大鼠的劑量分別增加4倍和5倍以上時，胎兒和母體的毒性包括平均體重下降、吸收胎增加、胎兒骨化延遲。由于未在孕婦中進行過充分的對照試驗，且對動物的生殖毒性試驗結果并不總能預示對人體的反應，故孕婦服用本品時利弊。 2.哺乳期婦女：目前尚不知本品是否能在人乳汁分泌。由于許多藥物可在人乳汁中分泌，故哺乳期婦女應慎用本品。

【藥物相互作用】1.本品引起的低鉀可加重強心甙類的不良反應。 2.本品可加強鹽和糖皮質類固醇和輕瀉劑的鉀消耗作用。 3.非甾體類抗炎藥(如消炎痛)和丙磺舒可降低本品的利尿和降壓作用。 4.本品可加強抗高血壓藥物的作用。 5.本品連續用藥或開始與一種血管緊張素轉換酶抑制劑合并用藥可能會使血壓過度降低。 6.本品可降低抗糖尿病藥物的作用。 7.本品在高劑量使用時可能會加重氨基糖甙類抗生素（如卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素）、順鉑類制劑、頭孢類的耳毒性與腎毒性。 8.本品可加強箭毒樣肌松藥和茶堿類藥物的作用。 9.本品可降低去甲。

【藥物過量】1.目前尚沒有過量服用本品的報道，但若過量服用拓賽(托拉塞米片)，預計癥狀主要有：脫水、血容量不足、低血壓、低鈉血癥、低鉀血癥、低氯血性堿中毒、血液濃縮。 2.過量服用本品后應采用補液和補充電解質。 3.實驗室測定本品及其代謝物的清濃度的方法尚未廣泛獲得應用。 4.沒有數據表明一些生理的手段如調整尿液的ph值可促進本品及其代謝物的消除。 5.血液透析無法清除本品。

【藥理毒理】1.作用機制：本品主要作用于髓袢升支粗段，抑制na+/k+/2cl-轉運體系。臨床藥理學研究亦證實了這是本品在人體中的作用位點，且對腎的其他部位沒有作用。因此本品的利尿作用與藥物在尿中的排泄速率的關聯程度高于在血液中的濃度。托拉塞米可增加鈉、氯和水在尿中的排泄量，但不顯著改變腎小球濾過率、腎血漿流量和酸堿平衡。 2.致癌作用：大鼠和小鼠進行終生致癌試驗，劑量分別至9mg/kg/天和32mg/kg/天時的腫瘤總發生率未見增加。上述劑量相當于人用20mg劑量的27-96倍（以mg/kg計）或5-8倍(以體表面積計)。在對大鼠的試驗中，高劑量組雌鼠發現腎小管損傷、間質炎癥，腎腺瘤和腎癌的發生率顯著增加，但腫瘤的發生率并未高于參考值。在動物試驗中，其他的利尿劑如呋塞米、氫氯噻嗪在高劑量組亦發現類似的非腫瘤性腎損傷。 3.致突變作用：在各種體內、體外試驗中，托拉塞米及其在人體的主要代謝物均無致突變作用。上述試驗包括ames試驗（加或不加s9）、人淋巴細胞染色體畸變試驗及姐妹染色單體交換試驗，倉鼠骨髓微核畸變試驗、小鼠、大鼠的程序外dna合成試驗等。 4.生殖毒性：本品劑量至25mg/kg/天(以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg劑量的75倍和13倍)對雌、雄大鼠的生殖能力無影響。

【藥代動力學】1.本品的吸收基本不受肝腎功能障礙的影響。 2.本品在健康成年人、輕至中度腎衰及充血性心衰患者中的分布容積為12-15l，肝硬化患者的分布容積大約加倍。 3.本品在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時。腎功能正常患者服用本品后，肝代謝率和尿排泄率分別約為80%和20%。 4.本品在人體內的主要代謝物為沒有藥理活性的羧酸代謝物，2個次要代謝物可能有一些利尿作用，但由于代謝的原因使其利尿作用無法顯示。 5.本品對充血性心衰患者的排鈉作用低于健康志愿者。 6.腎衰患者在使用本品后的腎清除率顯著下降，但總的血漿清除率無顯著變化。 7.腎衰患者若服用高劑量本品仍能獲得利尿作用。 8.由于經肝代謝消除后仍為原形藥，所以本品在腎功能受損患者中的總血漿清除率和消除半衰期仍保持正常。 9.肝硬化患者使用本品后的分布容積、血漿半衰期和腎清除率均增加，但總清除率不改變。

【貯 藏】密封，在干燥處保存。

【包 裝】12片/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20050525

【生產企業】江蘇蘇中藥業集團股份有限公司