【藥品名稱】

通用名稱：苯磺酸氨氯地平片

商品名稱：苯磺酸氨氯地平片(蘭迪)

英文名稱：amlodipine　besylate　tablets

【主要成份】 苯磺酸氨氯地平。

【成 份】

化學名：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽

分子式：c20h25cln2o5·c6h6o3s

分子量：567.08

【性 狀】 本品為白色片。

【適應癥/功能主治】 1.高血壓：本品適用于高血壓的治療。可單獨使用本品治療也可與其他抗高血壓藥物合用。? 2.慢性穩定性心絞痛及變異性心絞痛：可單獨使用或與其他抗心絞痛藥物合用。?

【規格型號】5mg*7s(蘭迪)

【用法用量】 1.治療高血壓的初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。 劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7～14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密觀測后，可更快地開始劑量調整。 2.治療心絞痛的初始劑量為5～10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數人的有效劑量為10mg/日。

【不良反應】患者對本品能很好地耐受。較常見的副反應是頭痛、水腫、疲勞、失眠、惡心、腹痛、面紅、心悸和頭暈。較為少見的副反應為瘙癢、皮疹、呼吸困難、無力、肌肉痙攣和消化不良。與其他鈣拮抗相似，極少有心肌梗塞和胸痛的不良反應報道，而且這些不良反應不能與病人本身的基礎疾病明確區分，尚未發現與本品有關的實驗室檢查參數異常。

【禁 忌】對二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過敏的病人禁用。

【注意事項】 1.警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2.因本品的擴血管作用是逐漸產生的，服用本品后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3.心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（nyha iii-iv級）進行的長期、安慰劑對照研究（praise-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。 4.肝功能受損病人的使用：與其它所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用本品應謹慎。 5.腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。

【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【老年患者用藥】臨床研究未證實老年人對該藥的反應與年輕人不同，但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退，并伴有其它疾病和相應的藥物治療，一般起始用藥采用劑量范圍的下限。老年人對該品的清除率降低，藥時曲線（auc）增加約40%-60%，也需采用較低的起始劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

【藥物相互作用】⑴西米替丁、葡萄柚汁、致酸劑：合用時不改變本品的藥代動力學。 ⑵阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影響它們的藥代動力學。 ⑶昔多芬：原發性高血壓患者單劑服用昔多芬（偉哥）對本品的藥代動力學沒有影響。兩藥合用時獨立產生降壓效應。 ⑷華法令：本品不改變華法令的凝血酶原作用時間。 ⑸地高辛、苯妥因和華法令：與本品合用對血漿蛋白結合率沒有影響。 ⑹麻醉藥：吸入烴類與本品合用可引起低血壓。 ⑺非甾體類抗炎藥：尤其吲哚美辛可減弱本品的降壓作用。 ⑻阻滯劑：與本品合用耐受性良好，但可引起過度低血壓，罕見加重心力衰竭。 ⑼雌激素：合用可引起體液潴留而增高血壓。 ⑽磺吡酮：合用可增加本品的蛋白結合率，產生血藥濃度變化。 ⑾鋰：合用可引起神經中毒，出現惡心、嘔吐、腹瀉、共濟失調、震顫和/或麻木，需慎重。 ⑿擬交感胺：可減弱本品降壓作用。 ⒀舌下硝酸甘油和長效硝酸酯制劑：與本品合用可加強抗心絞痛效應。雖未報告有反跳作用，但停藥時應在醫生指導下逐漸減量。 ⒁噻嗪類利尿藥、acei、地高辛、華法令、抗生素和口服降糖藥：可與本品安全合用。

【藥物過量】現有資料提示，嚴重過量能導致外周血管過度擴張并可能引起反射性心動過速。有出現顯著而持久的全身性低血壓及致命性休克的報道。 健康志愿者服用氨氯地平10mg后，立即或在2小時內服用活性炭可顯著減少氨氯地平的吸收。使用本品過量可洗胃，引起明顯低血壓時，要求積極的心血管支持治療，包括心肺功能監護、抬高肢體、注意循環液體量和尿量。為恢復血管張力和血壓，在無禁忌癥時亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也是有益的。 由于本品與血漿蛋白結合率高，所以透析治療是無益的。

【藥理毒理】藥理作用 本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。 本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。 氨氯地平（norvasc）血管作用前瞻性隨機評估臨床試驗（prevent）研究了其對心血管發病率和死亡率、冠狀動脈粥樣硬化進展及頸動脈粥樣硬化的影響。該多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照研究，對825例經血管造影證實的冠心病病人隨診了3年。此人群中包括有心肌梗死病史的（45%），曾做過ptca的（42%），或有心絞痛病史的（69%）。冠心病的嚴重程度從單支血管病變（45%）到3支血管病變（21%）。高血壓未得到控制的病人（dbp>95mmhg）被排除在本研究之外。主要的心血管事件由不了解內情的終點委員會裁定。雖然未能證實氨氯地平減慢冠脈病變速度的效應，但其能阻止頸動脈內膜-中層厚度的增加。氨氯地平治療的病人中，心血管病死亡、心肌梗死、腦卒中、ptca、冠狀動脈旁路移植術（cabg）、因不穩定性心絞痛住院和充血性心衰（chf）惡化的綜合終點指標顯著降低（-31%）。血管重建手術（ptca和cabg）也明顯減少（-42%）。與安慰劑組相比，不穩定性心絞痛住院率亦降低（-33%）。 毒性研究 遺傳毒性：致突變研究顯示無論是在基因還是染色體水平均未見與藥物相關的致突變作用。 生殖毒性：大鼠（雄性大鼠交配前64天起，雌性大鼠交配前14天起）給予劑量達10mg/kg/天的氨氯地平（按mg/m2換算，8倍于人體最大推薦劑量*），對生殖力未見影響。 致癌作用：大鼠和小鼠經食物給予氨氯地平0.5、1.25和2.5mg/kg/天，連續2年，未見致癌作用。其中最大劑量（按mg/m2換算劑量，在小鼠與人體最大推薦劑量*10mg接近，在大鼠為人體最大推薦劑量*10mg的兩倍）接近小鼠（而非大鼠）的最大耐受劑量。 *人體最大推薦劑量以患者體重為50kg計算。

【藥代動力學】本品口服吸收良好，且不受攝入食物的影響，給藥后6～12小時血藥濃度達至高峰，絕對生物利用度約為64～80%，表觀分布容積約為21l/kg，終末消除半衰期約為35～50小時，每日一次，連續給藥7～8天后血藥濃度達至穩態，本品通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結合率約為97.5%。

【貯 藏】遮光、密封保存。

【包 裝】鋁塑板包裝，7片/盒。

【有 效 期】24 月

【執行標準】新藥轉正標準67

【批準文號】國藥準字h20020468

【生產企業】揚子江藥業集團上海海尼藥業有限公司