【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片

商品名稱：鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片(賽樂特)

英文名稱：paroxetine hydrochloride enteric-coated sustained-release tablets

【主要成份】 鹽酸帕羅西汀。

【性 狀】 本品為黃色薄膜衣片。

【適應癥/功能主治】 用于治療成人抑郁癥。詳見包裝內部說明書。

【規格型號】12.5mg*10s(賽樂特緩釋片)

【用法用量】每日一次，推薦的初始劑量為25mg/天。詳見包裝內部說明書。

【不良反應】據文獻資料報道鹽酸帕羅西汀臨床對照研究觀察到的主要不良反應為中樞神經系統：嗜睡、失眠、激動、震顫、焦慮、頭暈；胃腸道系統包括便秘、惡心、腹瀉、口干、嘔吐和胃腸脹氣；其他還有乏力、性功能障礙(包括陽痿、性欲下降)。 多數不良反應的強度和頻率隨時用藥的時間而降低，通常不影響治療。 曾有不安、幻覺、輕躁狂、紅-綠色盲、嘔吐及血清素綜合癥的報道。 與其它5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，有報道服用本品造成短暫的血壓改變，此情況多發生于有潛在高血壓或焦慮患者，但少有心動過速的報道。曾有發生意識障礙的報道。也有報道肝功能異常，但少有嚴重的肝功能異常，若肝功能檢查持續升高應考慮停服本品。還有報道異常出血(多為瘀血和紫癜)，也有血小板減少癥的少量報道。很少有驚厥、躁狂、急性青光眼、尿潴留及外周水腫的報道，偶有報道光敏反應、皮疹(包括伴有瘙癢或血管神經水腫的蕁麻疹)，neroleptic malignant綜合癥(通常發生在合用或最近停用精神安定類藥的患者)。低鈉血癥者較少見，主要發生在老年人，通常在停藥后迅速恢復。 也有疑為高催乳素血癥/溢乳癥的癥狀報道。 本品較三環類抗抑郁藥所引起的不良反應如：口干、便秘、和嗜睡少見。錐體外系反應包括口-面部肌張力障礙罕見報道，大多發生有潛在運動障礙的病人或正服用精神科類藥物者。 也有報道迅速停藥而引起的綜合癥狀(如頭暈、感覺障礙、睡眠障礙、激動、震顫、惡心、出汗恐怖癥/社交焦慮癥、意識模糊)。建議終止治療前逐漸減量。

【禁 忌】對本品過敏者禁用。

【注意事項】 1.閉角型青光眼、癲癇癥、肝腎功能不全等患者慎用或減少用量。 2.出現轉向躁狂發作傾向時應立即停藥。 3.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。 4.服用本品的患者應避免飲酒。

【兒童用藥】本品在兒童用藥的安全性和有效性尚不明確，不宜使用。

【老年患者用藥】酌情減少用量，日劑量不要超過40mg。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無孕婦及哺乳期婦女服用本品的安全性資料，因此不宜服用，除非醫生認為利大于弊時方可考慮使用。

【藥物相互作用】 1.本品與色氨酸合用，可造成高血清素綜合癥，表現為躁動、不安及胃腸道癥狀。再者可出現肌張力 增高、高熱或意識障礙，故本品不宜與色氨酸合用。 2.肝酶的藥物酶的誘導劑或抑制劑，可影響本品的代謝和藥代動力學性質，當本品與已知的藥物代 謝抑制劑合用時，應使用劑量范圍的低限，而與已知的酶誘導劑合用時，無須考慮調整初始劑量。 3.服用本品的患者應避免飲酒。 4.服用本品前后2周內不能使用單胺氧化酶抑制劑，在停用單胺氧化酶抑制劑2周后，開始服用本藥 應慎重，劑量應逐漸增加。 5.本品和鋰鹽合用時應慎重，注意監測血鋰濃度。 6.與苯妥英鈉及其他抗驚厥藥合用時，會降低本藥的血藥濃度，并可增加不良反應的發生。 7.本品與華法林合用，可導致出血增加。 8.本品與三環類抗抑郁藥阿米替林、丙咪嗪合用，可使后者的血濃度增高。 9.本品可明顯增加丙環定的血漿水平，若出現抗膽堿作用時應減少丙環定的劑量。

【藥物過量】藥物過量時可引起p-q間隔延長，惡心、嘔吐、瞳孔放大、口干、煩躁、頭痛、眩暈、肌震顫或抽搐，應對癥治療及支持療法。

【藥理毒理】藥理作用 僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取，與毒蕈堿1、2受體或腎上腺素受體，多巴胺2受體，5-羥色胺1、2受體和組胺h1受體幾乎沒有親和力。對單胺氧化酶也沒有抑制作用。 毒理研究 遺傳毒性：帕羅西汀細菌突變試驗、小鼠淋巴瘤突變試驗、程度外dna合成試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠骨髓微核試驗及大鼠顯性致死試驗結果均為陰性。 生殖毒性：給帕羅西汀15mg/kg/天(以mg/m 計算，是治療抑郁癥臨床推薦劑量的2.9倍)，大鼠的受孕率下降。在2到52周的毒性研究中，發現雄性大鼠生殖道不可逆損傷（50mg/kg/天時可見附睪管上皮空泡，25mg/kg/天時伴隨精子生成抑制的睪丸輸精管萎縮）。器官形成期大鼠和家兔分別給予帕羅西汀50mg/kg/天和6mg/kg/天(以mg/m 計算，分別相當于治療抑郁癥臨床推薦劑量的9.7和2.2倍)，未顯示出致畸毒性。但是在大鼠妊娠后三個月及整個哺乳期連續給藥，哺乳期的前4天，幼鼠死亡增加，該作用發生在1mg/kg/天，死亡原因尚不清楚。未能確定造成大鼠幼鼠死亡的無影響劑量。 致癌性：在嚙齒類動物給藥(飼料摻入法)兩年的致癌性研究中，小鼠和大鼠給藥劑量分別達25mg/kg/天和20mg/kg/天(以mg/m 計算，分別相當于治療抑郁癥臨床推薦劑量的2.4和3.9倍)，結果高劑量組雄性大鼠網狀細胞瘤顯著增加(對照、低、中和高劑量組分別為1/100，0/50，0/50，和4/50)，淋巴網狀內 皮細胞瘤隨劑量遞增。雌性大鼠不受影響。盡管在小鼠中腫瘤數呈現劑量相關性增加，但沒有藥物相關的腫瘤小鼠數量的增加。這些發現與人類的相關性尚不清楚。 依賴性：目前沒有有關帕羅西汀動物或人的濫用、耐受或軀體依賴的系統研究資料。

【藥代動力學】本品口服后易吸收，不受抗酸藥物和食物的影響。中國健康男性志愿者口服40mg鹽酸帕羅西汀，t1/2ke為19.74小時，血藥濃度達峰時間為5.30小時，峰濃度為31.01ng/ml，auc(0-tn)為727.93ng/ml*h， auc(0-inf)為873.17ng/ml*h。據文獻報道口服鹽酸帕羅西汀30mg，大都10天能達到穩態，血藥濃度達峰時間為5.2小時，峰濃度為61.7ng/ml，血漿蛋白結合率為95%，分布到各組織器官，包括中樞神經系統。本品清除半衰期通常為24小時。在肝臟代謝，約2%以原型由尿排出，其余以代謝產物形式從尿中排出，少量由糞便排泄。

【貯 藏】密封。

【包 裝】12.5mg*10s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】H20170001（原H20120120）

【生產企業】葛蘭素史克中國制藥有限公司