【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片
商品名稱：鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片(賽樂特)
英文名稱：paroxetine hydrochloride enteric-coated sustained-release tablets
【主要成份】 鹽酸帕羅西汀，其化學(xué)名稱為：(-)-反式-4r-(4-氟苯基)-3s-{[3’，4’-(亞甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶鹽酸鹽半水物。
【性 狀】 本品為粉紅色薄膜衣片
【適應(yīng)癥/功能主治】 治療各種類型的抑郁癥。包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥。常見的抑郁癥狀：乏力， 睡眠障礙，對日常活動缺乏興趣和愉悅感，食欲減退。治療療效滿意后，繼續(xù)服用本品可防止抑郁癥的復(fù)發(fā)。
【規(guī)格型號】25mg*10s(賽樂特緩釋片)
【用法用量】口服，建議每日早餐時頓服，藥片完整吞服勿咀嚼。 成年人 抑郁癥和社交恐怖癥/社交焦慮癥：一般劑量為每日20mg。服用2-3周后根據(jù)病人的反應(yīng)，每周 以10mg量遞增。每日最大量可達50mg，應(yīng)遵醫(yī)囑。 強迫性神經(jīng)癥：一般劑量為每日40mg，初始劑量為每日20mg，每周以10mg量遞增。每日最大劑量可達60mg。 驚恐障礙：一般劑量為每日40mg，初始劑量為每日10mg，根據(jù)病人的反應(yīng)，每周以10mg量遞增，每日 最大劑量可達50mg。驚恐障礙治療早期其癥狀有可能加重，故初始劑量為10mg。 與所有的抗抑郁藥一樣，治療期間應(yīng)根據(jù)病情調(diào)整劑量。病人應(yīng)治療足夠長時間以鞏固療效，抑 郁癥痊愈后應(yīng)維持治療至少幾個月，強迫性神經(jīng)癥和驚恐障礙所需維持治療的時間更長。停藥方法與 其它精神科藥物相似，需逐漸減量，不宜驟停。 老人 老人服用本品后，其血藥濃度較成人高，為慎重起見，初始劑量宜酌減，每日最大劑量不宜超過40mg。 兒童 因本品對兒童的療效及安全性數(shù)據(jù)尚不完善，故不推薦兒童使用。 腎/肝功損害 由于嚴(yán)重腎功能損害(肌酐清除率〈30ml/分或更嚴(yán)重肝功能損害〉的病人，服用本品后血藥濃 度較健康人高。因此推薦劑量為每日20mg，如果需要增加劑量，也應(yīng)限制在服藥范圍的低限。
【不良反應(yīng)】據(jù)文獻資料報道鹽酸帕羅西汀臨床對照研究觀察到的主要不良反應(yīng)為中樞神經(jīng)系統(tǒng)：嗜 睡、失眠、激動、震顫、焦慮、頭暈；胃腸道系統(tǒng)包括便秘、惡心、腹瀉、口干、嘔吐和胃腸脹氣；其 他還有乏力、性功能障礙(包括陽痿、性欲下降)。 多數(shù)不良反應(yīng)的強度和頻率隨時用藥的時間而降低，通常不影響治療。 曾有不安、幻覺、輕躁狂、紅-綠色盲、嘔吐及血清素綜合癥的報道。 與其它5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，有報道服用本品造成短暫的血壓改變，此情況多發(fā)生于有潛 在高血壓或焦慮患者，但少有心動過速的報道。曾有發(fā)生意識障礙的報道。也有報道肝功能異常，但 少有嚴(yán)重的肝功能異常，若肝功能檢查持續(xù)升高應(yīng)考慮停服本品。還有報道異常出血(多為瘀血和紫癜)， 也有血小板減少癥的少量報道。很少有驚厥、躁狂、急性青光眼、尿潴留及外周水腫的報道，偶有報道 光敏反應(yīng)、皮疹(包括伴有瘙癢或血管神經(jīng)水腫的蕁麻疹)，neroleptic malignant綜合癥(通常發(fā)生在 合用或最近停用精神安定類藥的患者)。低鈉血癥者較少見，主要發(fā)生在老年人，通常在停藥后迅速恢復(fù)。 也有疑為高催乳素血癥/溢乳癥的癥狀報道。 本品較三環(huán)類抗抑郁藥所引起的不良反應(yīng)如：口干、便秘、和嗜睡少見。錐體外系反應(yīng)包括口-面部 肌張力障礙罕見報道，大多發(fā)生有潛在運動障礙的病人或正服用精神科類藥物者。 也有報道迅速停藥而引起的綜合癥狀(如頭暈、感覺障礙、睡眠障礙、激動、震顫、惡心、出汗恐怖 癥/社交焦慮癥、意識模糊)。建議終止治療前逐漸減量。
【禁 忌】對本品過敏者禁用。
【注意事項】 1.閉角型青光眼、癲癇癥、肝腎功能不全等患者慎用或減少用量。 2.出現(xiàn)轉(zhuǎn)向躁狂發(fā)作傾向時應(yīng)立即停藥。 3.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè)。 4.服用本品的患者應(yīng)避免飲酒。
【兒童用藥】本品在兒童用藥的安全性和有效性尚不明確，不宜使用。
【老年患者用藥】酌情減少用量，日劑量不要超過40mg。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】酌情減少用量，日劑量不要超過40mg。
【藥物相互作用】 1.本品與色氨酸合用，可造成高血清素綜合癥，表現(xiàn)為躁動、不安及胃腸道癥狀。再者可出現(xiàn)肌張力 增高、高熱或意識障礙，故本品不宜與色氨酸合用。 2.肝酶的藥物酶的誘導(dǎo)劑或抑制劑，可影響本品的代謝和藥代動力學(xué)性質(zhì)，當(dāng)本品與已知的藥物代 謝抑制劑合用時，應(yīng)使用劑量范圍的低限，而與已知的酶誘導(dǎo)劑合用時，無須考慮調(diào)整初始劑量。 3.服用本品的患者應(yīng)避免飲酒。 4.服用本品前后2周內(nèi)不能使用單胺氧化酶抑制劑，在停用單胺氧化酶抑制劑2周后，開始服用本藥 應(yīng)慎重，劑量應(yīng)逐漸增加。 5.本品和鋰鹽合用時應(yīng)慎重，注意監(jiān)測血鋰濃度。 6.與苯妥英鈉及其他抗驚厥藥合用時，會降低本藥的血藥濃度，并可增加不良反應(yīng)的發(fā)生。 7.本品與華法林合用，可導(dǎo)致出血增加。 8.本品與三環(huán)類抗抑郁藥阿米替林、丙咪嗪合用，可使后者的血濃度增高。 9.本品可明顯增加丙環(huán)定的血漿水平，若出現(xiàn)抗膽堿作用時應(yīng)減少丙環(huán)定的劑量。
【藥物過量】藥物過量時可引起p-q間隔延長，惡心、嘔吐、瞳孔放大、口干、煩躁、頭痛、眩暈、肌震顫或抽搐，應(yīng)對癥治療及支持療法。
【藥理毒理】藥理作用 僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取，與毒蕈堿1、2受體或腎上腺素受體，多巴胺2受體，5-羥色胺1、2受體和組胺h1受體幾乎沒有親和力。對單胺氧化酶也沒有抑制作用。 毒理研究 遺傳毒性：帕羅西汀細(xì)菌突變試驗、小鼠淋巴瘤突變試驗、程度外dna合成試驗、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗、小鼠骨髓微核試驗及大鼠顯性致死試驗結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：給帕羅西汀15mg/kg/天(以mg/m 計算，是治療抑郁癥臨床推薦劑量的2.9倍)，大鼠的受孕率下降。在2到52周的毒性研究中，發(fā)現(xiàn)雄性大鼠生殖道不可逆損傷（50mg/kg/天時可見附睪管上皮空泡，25mg/kg/天時伴隨精子生成抑制的睪丸輸精管萎縮）。器官形成期大鼠和家兔分別給予帕羅西汀50mg/kg/天和6mg/kg/天(以mg/m 計算，分別相當(dāng)于治療抑郁癥臨床推薦劑量的9.7和2.2倍)，未顯示出致畸毒性。但是在大鼠妊娠后三個月及整個哺乳期連續(xù)給藥，哺乳期的前4天，幼鼠死亡增加，該作用發(fā)生在1mg/kg/天，死亡原因尚不清楚。未能確定造成大鼠幼鼠死亡的無影響劑量。 致癌性：在嚙齒類動物給藥(飼料摻入法)兩年的致癌性研究中，小鼠和大鼠給藥劑量分別達25mg/kg/天和20mg/kg/天(以mg/m 計算，分別相當(dāng)于治療抑郁癥臨床推薦劑量的2.4和3.9倍)，結(jié)果高劑量組雄性大鼠網(wǎng)狀細(xì)胞瘤顯著增加(對照、低、中和高劑量組分別為1/100，0/50，0/50，和4/50)，淋巴網(wǎng)狀內(nèi) 皮細(xì)胞瘤隨劑量遞增。雌性大鼠不受影響。盡管在小鼠中腫瘤數(shù)呈現(xiàn)劑量相關(guān)性增加，但沒有藥物相關(guān)的腫瘤小鼠數(shù)量的增加。這些發(fā)現(xiàn)與人類的相關(guān)性尚不清楚。 依賴性：目前沒有有關(guān)帕羅西汀動物或人的濫用、耐受或軀體依賴的系統(tǒng)研究資料。
【藥代動力學(xué)】本品口服后易吸收，不受抗酸藥物和食物的影響。中國健康男性志愿者口服40mg鹽酸帕羅西汀，t1/2ke為19.74小時，血藥濃度達峰時間為5.30小時，峰濃度為31.01ng/ml，auc(0-tn)為727.93ng/ml*h， auc(0-inf)為873.17ng/ml*h。據(jù)文獻報道口服鹽酸帕羅西汀30mg，大都10天能達到穩(wěn)態(tài)，血藥濃度達峰時間為5.2小時，峰濃度為61.7ng/ml，血漿蛋白結(jié)合率為95%，分布到各組織器官，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)。本品清除半衰期通常為24小時。在肝臟代謝，約2%以原型由尿排出，其余以代謝產(chǎn)物形式從尿中排出，少量由糞便排泄。
【貯 藏】密封。
【包 裝】25mg*10s/盒。
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號】H20170002（原H20120121）
【生產(chǎn)企業(yè)】葛蘭素史克中國制藥有限公司
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