【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：酒石酸托特羅定片
商品名稱(chēng)：酒石酸托特羅定片(寧通)
英文名稱(chēng)：tolterodine tartrate tablets
【主要成份】 本品活性成份為酒石酸托特羅定。化學(xué)名稱(chēng):(r)-n,n-二異丙基-3-(2-羥基-5-甲基苯基)-3-苯丙胺l(+)-酒石酸鹽。
【成 份】
分子式：c22h31no·c4h6o6
分子量：475.57
【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】 本品適用于因膀胱過(guò)度活動(dòng)引起的尿頻、尿急和或急迫性尿失禁癥狀的治療。
【規(guī)格型號(hào)】2mg*14s
【用法用量】初始的推薦劑量為每次一次一片（2mg），一日二次。 根據(jù)病人的反應(yīng)和耐受程度，劑量可下調(diào)到一次半片（1mg），一日二次。 對(duì)于肝功能不全或正在服用cyp 3a4抑制劑(見(jiàn)藥物相互作用)的患者，推薦劑量為一次半片（1mg），一日二次。
【不良反應(yīng)】 本品的副作用一般可以耐受，停藥后即可消失。 本品可引起輕、中度抗膽堿能作用，如口干、消化不良和淚液減少。
【禁 忌】 1.尿潴留、胃滯納、未經(jīng)控制的窄角型青光眼者禁用。 2.已證實(shí)對(duì)本品有過(guò)敏應(yīng)的患者禁用。 3.重癥肌無(wú)力者、嚴(yán)重的潰瘍性結(jié)腸炎者、中毒性巨結(jié)腸患者禁用。
【注意事項(xiàng)】 1.服用本品可能引起視力模糊，用藥期間駕駛車(chē)輛、開(kāi)動(dòng)機(jī)器和進(jìn)行危險(xiǎn)作業(yè)者應(yīng)當(dāng)注意。 2.肝功能明顯低下的患者，每次劑量不得超過(guò)半片(1mg)。 3.腎功能低下的患者、自主性神經(jīng)疾病患者、裂孔疝患者慎用本品。 4.由于尿潴留的風(fēng)險(xiǎn)，本品慎用于膀胱出口梗阻的病人；由于胃滯納的風(fēng)險(xiǎn)，也慎用于患胃腸道梗阻性疾病，如幽門(mén)狹窄的患者。 5.尚無(wú)兒童用藥經(jīng)驗(yàn)，不推薦兒童使用。 6.孕婦慎用本品。哺乳期間服用本品應(yīng)停止哺乳。
【兒童用藥】尚無(wú)兒童用藥經(jīng)驗(yàn)，不推薦兒童使用。
【老年患者用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用本品。哺乳期間服用本品應(yīng)停止哺乳。
【藥物相互作用】 1.與其它具抗膽堿作用的藥物合并給藥時(shí)可增強(qiáng)治療作用但也增強(qiáng)不良反應(yīng)。反之毒蕈堿受體激動(dòng)劑可降低本品的療效。 2.其它藥物因需細(xì)胞色素p450 2d6(cyp 2d6)或cyp3a4進(jìn)行代謝或能抑制細(xì)胞色素活性，所以可能與本品發(fā)生藥代動(dòng)力學(xué)上的相互作用。如與氟西汀(氟西汀是cyp2d6的強(qiáng)抑制劑，氟西汀被代謝成去甲基氟西汀是cyp3a4的抑制劑)合并給藥可輕度增加非結(jié)合型托特羅定及其5-羥甲基代謝產(chǎn)物量但這并不引起明顯臨床意義的相互作用。如要合并使用較強(qiáng)作用的cyp3a4抑制劑如大環(huán)素抗生素(紅霉素和克拉霉素)、抗真菌藥(酮康唑、咪康唑、依曲康唑)應(yīng)十分謹(jǐn)慎。 3.臨床研究顯示本品與華法林或口服避孕藥(左炔諾孕酮/炔雌醇)合并給藥無(wú)相互作用。 4.臨床研究結(jié)果也未顯示本品抑制了cyp2d6、2c19、3a4或1a2的活性。
【藥物過(guò)量】給志愿者的最大劑量是單劑給予l-酒石酸托特羅定12.8mg，其最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是調(diào)節(jié)失調(diào)和排尿困難。在此本品過(guò)量的事件中用洗胃和給予活性炭進(jìn)行治療。 對(duì)癥狀的治療如下： 嚴(yán)重的中樞抗膽堿能作用（如幻覺(jué)，嚴(yán)重的興奮）用毒扁豆鹼治療。 抽搐或顯著的興奮用（benzodiazepines）安定類(lèi)藥物治療。 呼吸功能不全：用人工呼吸進(jìn)行治療。 心動(dòng)過(guò)速：用β阻滯劑進(jìn)行治療。 尿閉：用插導(dǎo)尿管進(jìn)行治療。 散瞳：匹魯卡品滴眼或?qū)⒉∪酥糜诎凳摇?/p>
【藥理毒理】本品用于緩解膀胱過(guò)度活動(dòng)所致的尿頻、尿急和緊迫性尿失禁癥狀，為競(jìng)爭(zhēng)性m膽堿受體阻滯劑。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果提示本品對(duì)對(duì)膀胱的選擇性高于唾液腺，但尚未得到臨床的證實(shí)。 本品口服后經(jīng)肝臟代謝成起主要藥理作用的活性代謝產(chǎn)物5-羥甲基衍生物，其抗膽堿活性與本品相近。兩者對(duì)m膽堿受體具有高選擇性，對(duì)其他神經(jīng)遞質(zhì)的受體和潛在的細(xì)胞靶點(diǎn)(如鈣通道)的作用或親和力很弱。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后可迅速地吸收，吸收率大于77%。食物的攝入，年齡和性別的差別不需調(diào)整劑量。本品口服1-4mg，最大血藥濃度（cmax）和藥時(shí)曲線下面積（auc）與劑量呈線線性關(guān)系。口服本品2mg后，2.5h左右達(dá)到峰值血藥濃度，cmax為2.5μg/l，auc為 11.8μg/l·h。5-羥甲基活性代謝物（dd01）的血藥濃度與本品原形極其相似，cmax為2.2μg/l，auc為 12.1μg/l·h。
【貯 藏】密封。
【包 裝】2mg*14s/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20000614
【生產(chǎn)企業(yè)】魯南貝特制藥有限公司
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