【商品名稱】:注射用甲氨蝶呤
【性狀】:本品為黃色或棕黃色疏松塊狀物或粉末
【作用類別/適應(yīng)癥】:覃樣肉芽腫、急性淋巴細(xì)胞白血病、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、非何杰金淋巴瘤、骨髓瘤、骨肉瘤、睪丸癌、支氣管肺癌、腦膜白血病、卵巢癌、急性白血病、惡性淋巴瘤、軟組織肉瘤、頭頸部癌、銀屑病、宮頸癌、乳腺癌
【用法用量】:1、本品用注射用水4毫升溶解,可供靜脈、肌內(nèi)、動(dòng)脈、鞘內(nèi)注射。2、用于急性白血病:肌肉或靜脈注射,每次10~30mg,每周1~2次;兒童每日20~30mg/m2,每周一次,或視骨髓情況而定。3、用于絨毛膜上皮癌或惡性葡萄胎:每日10~20mg,亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注,一日1次,5~10次為一療程。總量80mg~100mg。4、用于腦膜白血病:鞘內(nèi)注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2,成人常用于5~12mg,最大不>12mg,一日1次,5天為一療程。用于預(yù)防腦膜白血病時(shí),每日10~15mg,一日1次,每隔6~8周一次。5、用于實(shí)體瘤(1)靜脈一般20mg/m2/次。(2)亦可介入治療。(3)高劑量合并甲酰四氫葉酸鈣解救治療某些腫瘤,方案根據(jù)腫瘤由醫(yī)師判定,如骨肉瘤等。
【不良反應(yīng)】:1、胃腸道反應(yīng),包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見,偶見偽膜性或出血性腸炎等。2、肝功能損害,包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、g-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高。3、大劑量應(yīng)用時(shí),由于注射用甲氨蝶呤和其他代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病,此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚至尿毒癥。4、長(zhǎng)期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化。5、骨髓抑制:主要引起白細(xì)胞和血小板減少,尤以應(yīng)用大劑量或長(zhǎng)期口服小劑量后,引起明顯骨髓抑制,貧血和血小板下降而致皮膚或內(nèi)臟出血。6、脫發(fā)、皮膚發(fā)紅、瘙癢或皮疹、后者有時(shí)為對(duì)注射用甲氨蝶呤的過敏反應(yīng)。7、在白細(xì)胞低下時(shí)可并發(fā)感染。8、鞘內(nèi)注射后可能出現(xiàn)視力模糊、眩暈、頭痛、意識(shí)障礙,甚至嗜睡或抽搐等。
【禁忌】:已知對(duì)注射用甲氨蝶呤高度過敏的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】:1、注射用甲氨蝶呤的致突變性,致畸性和致癌性較烷化劑為輕,但長(zhǎng)期服用后,有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)。2、對(duì)生殖功能的影響,雖也較烷化劑類抗癌藥為小,但確可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏,尤其是長(zhǎng)期應(yīng)用較大劑量后。但一般多不嚴(yán)重,有時(shí)呈不可逆性。3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心肺肝腎功能不全時(shí),禁用注射用甲氨蝶呤,周圍血象如白細(xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用。4、有腎病史或發(fā)現(xiàn)腎功能異常時(shí),禁用大劑量甲氨喋呤療法,未準(zhǔn)備好解救藥四氫葉酸鈣(CF),未充分進(jìn)行液體補(bǔ)充或堿化尿液時(shí),也不能用大劑量甲氨蝶呤療法。5、大劑量甲氨蝶呤療法易致嚴(yán)重副反應(yīng),須經(jīng)住院并可能隨時(shí)監(jiān)測(cè)其血藥濃度時(shí)才能謹(jǐn)慎使用。滴注時(shí)不宜超過6小時(shí),太慢易增加腎臟毒性。大劑量注射注射用甲氨蝶呤2~6小時(shí)后,可肌內(nèi)注射甲酰四氫葉酸鈣3~6mg,每6小時(shí)1次,注射1~4次,可減輕或預(yù)防副作用。
【藥物相互作用】:1、乙醇和其他對(duì)肝臟有損害藥物,如與注射用甲氨蝶呤同用,可增加肝臟的毒性。2、由于用注射用甲氨蝶呤后可引起血液中尿酸的水平增多,在痛風(fēng)或高尿酸血癥患者應(yīng)相應(yīng)增加別嘌呤醇等藥劑量。3、注射用甲氨蝶呤可增加抗血凝作用,甚至引起肝臟凝血因子的缺少或(和)血小板減少癥,同此與其他抗凝藥同用時(shí)宜謹(jǐn)慎。4、與保泰松和磺胺類藥物同用后,因與蛋白質(zhì)結(jié)合的競(jìng)爭(zhēng),可能會(huì)引起注射用甲氨蝶呤血清濃度的增高而導(dǎo)致毒性反應(yīng)的出現(xiàn)。5、口服卡那霉素可增加口服注射用甲氨蝶呤的吸收,而口服新霉素那可減少其吸收。6、與弱有機(jī)酸和水楊酸鹽等同用,可抑制注射用甲氨蝶呤的腎排泄而導(dǎo)致血清藥濃度增多,同此應(yīng)酌情減少用量。7、氨苯蝶啶,乙胺嘧啶等藥物均有抗葉酸作用,如與注射用甲氨蝶呤同用可增加其毒副作用。8、與氟尿嘧啶同用,或先用氟尿嘧啶后用注射用甲氨蝶呤,均可產(chǎn)生拮抗作用,但如先用注射用甲氨蝶呤,4~6小時(shí)后再用氟尿嘧啶則可產(chǎn)生協(xié)同作用,同樣注射用甲氨蝶呤如與左旋門冬酰胺酶合用也可導(dǎo)致減效,如用后者10日后或于注射用甲氨蝶呤用藥后24小時(shí)內(nèi)給左旋門冬酰胺酶,則可增效而減少對(duì)胃腸道和骨髓的毒副作用。有報(bào)道如在用注射用甲氨蝶呤前24小時(shí)或10分鐘后用阿糖胞苷,可增加注射用甲氨蝶呤的抗癌活性。注射用甲氨蝶呤與放療或其他骨髓抑制藥同用時(shí)宜謹(jǐn)慎。
【貯藏】:遮光,密閉,在陰涼處保存。
【有效期】:兩年。
本品為處方藥,須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用,詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
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