【藥品名稱】
通用名稱:氟伐他汀鈉膠囊
商品名稱:氟伐他汀鈉膠囊(來適可)
英文名稱:fluvastatin sodium capsules
【主要成份】
本品活性成份為氟伐他汀鈉。
分子式:c24h25fn04na
分子量:433.46
【性 狀】本品為膠囊劑.內容物為類白色至微黃色顆粒狀粉末。
【適應癥/功能主治】 飲食治療未能完全控制的原發性高膽固醇血癥和原發性混合型血脂異常(fredrickson lla 和llb型)。
【規格型號】40mg*7粒
【用法用量】在開始本品治療前及治療期間,患者必須堅持低膽固醇飲食。常規劑量:推薦劑量為20或40毫克(1粒或2粒),每日一次,晚餐時或睡前吞服要根據個體對藥物和飲食治療的反映以及公認的治療指南來調整劑量。膽固醇極高或對藥物反映不佳者,可增加劑量至40毫克(2粒)每日兩次。給藥后,四周內達到最大將ldl膽固醇作用。長期服用持續有效。 腎功能不全患者的劑量:由于本品幾乎完全由肝臟清楚,又有不到6%的藥物進入尿液,因此,對輕至中度腎功能不全的患者不必調整計量。嚴重腎功能不全的患者不能用本品治療。
【不良反應】 1.血液及淋巴系統疾病:非常罕見,血小板減少2.精神疾病:常見,失眠3.神經系統疾病:常見,頭痛非常罕見,與高脂血癥有關的感覺異常、感知遲鈍感覺減退4.血管性疾病:非常罕見,血管炎5.胃腸道疾病:常見,腹瀉、腹痛及惡心非常罕見,胰腺炎6.肝膽疾病:非常罕見,肝炎7.皮膚和皮下組織疾病:罕見,過敏性反應如皮疹.蕁麻疹非常罕見,其它皮膚反應(如濕疹、皮炎、皰疹)、面部水腫以及血管性水腫8.肌肉骨骼以及結締組織疾病:罕見,肌痛,肌無力以及肌病 非常罕見: 橫紋肌溶解肌炎紅斑狼瘡樣反應9.最常見藥物不良反應為輕微的胃腸道癥狀.失眠和頭痛。
【禁 忌】
1.已知對氟伐他汀或藥物的其它任何成份過敏的患者。
2.活動性肝病或持續的不能解釋的轉氨酶升高的患者。
3.懷孕和哺乳期婦女以及未采取可靠避孕措施的育齡婦女。
4.嚴重腎功能不全的患者。
【注意事項】
1.肝功能和其他降脂藥物一樣,所有患者要在開始服用藥物之前及開始治療后第l2周或者劑量增加時,需要定期進行肝功能檢查。如果谷丙轉氨酶(alt)或谷草轉氨酶(ast)升高大于正常上限的3倍或以上.應該停藥。有個別關于可能是藥物引起肝炎的報告.停藥后可緩解。慎用于有肝臟疾病或大量飲酒的患者。
2.骨骼肌功能服用其他hmg-coa還原酶抑制劑的患者有發生肌病(包括肌炎和橫紋肌溶解癥)的報告。使用氟伐他汀很少有肌病的報道,肌炎和橫紋肌溶解的報道極為罕見。如出現不明原因的彌漫性肌肉疼痛.觸痛或無力和/或明顯的肌酸激酶(ck)水平升高,要考慮肌病,肌炎或橫紋肌溶解。因此應該告知患者出現上述情況要立即報告,特別是伴有無力或發熱。無論是否確診出現肌肉相關疾病.只要ck水平顯著升高(超過正常上限5倍),則應停止氟伐他汀治療。
3.肌酸激酶的測定目前在使用他汀類藥物的患者中,在無相關癥狀的情況下沒有證據顯示需要常規監測血漿肌酸激酶或其他肌肉相關酶類。如果測定肌酸激酶,應該避免劇烈運動或者存在任何可疑的引起ck升高的其他情況.否則難以解釋和分析。
【兒童用藥】由于在18歲以下年齡組缺乏使用氟伐他汀的臨床經驗,18歲以下患者不推薦使用本品。
【老年患者用藥】臨床研究已經證明了65歲以上或以下的患者服用本品均為有效的和可耐受的。在老年患者(>65歲)中療效增強,耐受性沒有降低.因此不需要調整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.妊娠由于hmg-輔酶a還原酶抑制劑減少膽固醇的合成.并且可能使某些具有生物活性的膽固醇衍生物合成減少.若妊娠婦女服用則可能對胎兒有害。因此.本品禁用于妊娠婦女。也禁用于未采取可靠避孕措施的育齡婦女。治療期間如懷孕,應停用本品。
2.哺乳哺乳期婦女禁用本品。
【藥物相互作用】
1.食物:晚餐時或晚餐后4小時服用氟伐他汀,其降血脂作用無明顯差異。
2.離子交換樹脂:在服用考來烯胺后四小時再服用本品,與兩藥單用相比會產生臨床顯著的累加作用。為了避免相互作用造成氟伐他汀合樹脂結合,因此服用離子交換樹脂(如:考來烯胺)后至少4小時才能給予本品。
3.苯扎貝特:本品合苯扎貝特合用可使氟伐他汀的生物利用度增加約50%。
4.免疫抑制劑(包括環孢素)、吉非貝齊、煙酸合紅霉素:改類藥物與本品合用的臨床研究發現對耐受性無影響,但發生肌病的危險性增加,需密切觀察。
【藥物過量】尚未見急性過量的報告,如發生意外過量,按需要作對癥支持處理。
【藥理毒理】本藥為hmg-coa還原酶的競爭性抑制劑,是一種全合成的降膽固醇藥物。hmg-coa還原酶可將hmg-coa轉化為3-甲基-3、5二羥戊酸(一種包括膽固醇在內的固醇類前體)。本藥主要作用于肝臟,是2種同異構體的消旋體,其中一種具有藥理活性,可抑制膽固醇的生物合成,降低肝細胞內膽固醇含量,從而刺激低密度脂蛋白(ldl)受體的合成,并由此增加對ldl微粒的攝取,最終使血漿膽固醇濃度降低。高膽固醇血癥病人服用本藥能明顯降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白b的水平,同時提高高密度脂蛋白膽固醇及中等度地降低甘油三酯的水平。
【藥代動力學】 口服后吸收迅速而完全(98%),進食則吸收減慢。肝臟是氟伐他汀的主要作用部位,也是其代謝的主要器官。從體循環血測得的絕對生物利用度為24%,表觀分布容積為330 l,血漿蛋白結合率為98%以上,該結合不受藥物濃度的影響。循環血液中的主要成分為氟伐他汀,以及無藥理活性的n-去異丙基-丙酸代謝物。經羥化的代謝產物有藥理活性,但并不呈全身作用。給予本藥3小時后,尿中的放射活性約為6%,糞中為93%,氟伐他汀在總排出放射活性的2%以下,血漿清除率為1.8±0.8 l/分。給予本藥40 mg/天后,穩態血藥濃度未顯示蓄積證據。終末消除半衰期為2.3±0.9小時。在晚餐時或晚餐后4小時服藥者,兩者的藥-時曲線下面積無明顯差別。在一般人群中,氟伐他汀的血濃度并不受年齡或性別的影響。本藥主要經膽道清除,并經循環前代謝,故肝功能不全的病人可能會產生蓄積。
【貯 藏】25℃以下貯存。
【包 裝】雙鋁包裝,7粒/板/盒。
【有 效 期】36 個月
【批準文號】國藥準字H20010518
【生產企業】北京諾華制藥有限公司
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