【商品名稱】注射用奧扎格雷鈉
【成分】本品的主要成份為奧扎格雷鈉
【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物。
【適應(yīng)癥】本品用于治療急性血栓性腦梗死和腦梗死所伴隨的運動障礙。
【規(guī)格】80mg:2支
【用法用量】成人一次80mg，一天2次，溶于500ml生理鹽水或5％葡萄糖溶液中，靜脈滴注，2周為一療程。
【不良反應(yīng)】1、血液：由于有出血的傾向，要仔細(xì)觀察，出現(xiàn)異常立即停止給藥。
2、肝腎：偶有GOT、GPT、BUN升高。
3、消化系統(tǒng)：偶有惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、脹滿感。
4、過敏反應(yīng)：偶見蕁麻疹、皮疹等，發(fā)生時停止給藥。
5、循環(huán)系統(tǒng)：偶有室上性心律失常、血壓下降，發(fā)現(xiàn)時減量或終止給藥。
6、其他：偶有頭痛、發(fā)熱、注射部位疼痛、休克及血小板減少等。
7、嚴(yán)重不良反應(yīng)：可出現(xiàn)出血性腦梗塞、硬膜外血腫、顱內(nèi)出血、消化道出血、皮下出血等。
【禁忌】以下患者禁用：
1、對本品過敏者。
2、腦出血或腦梗塞并出血者；大面積腦梗塞伴深度昏迷患者。
3、有嚴(yán)重心、肺、肝、腎功能不全，如嚴(yán)重心律不齊，心肌梗塞者。
4、有血液病或有出血傾向者。
5、嚴(yán)重高血壓，收縮壓超過200mmHg者。
【注意事項】本品避免與含鈣輸液（林格氏溶液等）混合使用，以免出現(xiàn)白色混濁。
【藥物相互作用】本品與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用，可增強(qiáng)出血傾向，應(yīng)慎重合用，必要時適當(dāng)減量。
【藥物過量】一旦發(fā)生藥物過量，需進(jìn)行對癥處理、支持治療，重點注意監(jiān)測出凝血功能，并及適當(dāng)處理。
【藥物作用】本品為高效、選擇性血栓素合成酶抑制劑，通過抑制血栓A2（TXA2）的產(chǎn)生及促進(jìn)前列環(huán)素（PGI2）的生成而改善兩者間的平衡失調(diào)，具有抗血小板聚集和擴(kuò)張血管作用。能抑制大腦血管痙攣，增加大腦血流量，改善大腦內(nèi)微循環(huán)障礙和能量代謝異常，從而改善蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后患者的大腦局部缺血癥狀和腦血栓（急性期）患者的運動失調(diào)。
【毒物作用】1、重復(fù)給藥毒性：大鼠、狗靜脈注射本品，大鼠高劑量組發(fā)現(xiàn)尿中電解質(zhì)排泄量輕度增加，未見其他異常反應(yīng)。大鼠最大耐受量為125mg/kg，狗最大耐受量為10-12.5mg/kg。
2、生殖毒性：大鼠、兔本品靜脈注射給藥，結(jié)果動物體重增加受到抑制，大劑量時出現(xiàn)胚胎死亡，胎仔發(fā)育抑制和新生動物死亡等現(xiàn)象。大鼠致畸敏感期試驗中，高劑量組出現(xiàn)內(nèi)臟和骨骼畸形的胎仔輕度增加。
【藥代動力學(xué)】 據(jù)文獻(xiàn)報道，奧扎格雷靜脈滴注后，血藥濃度－時間曲線符合二室開放模型，T1/2β為1.22±0.44h，Vd為2.32±0.62L/kg，AUC為0.47±0.08μg·hr/mL，Cl為3.25±0.82L/h/kg，單次靜脈注射本品，在血中消失較快。血中主要成分除游離奧扎格雷外，還有其β-氧化體和還原體。本品代謝物幾乎沒有藥理活性。本品連續(xù)靜脈輸注時，2小時內(nèi)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)。半衰期最長為1.93h，血藥濃度可測到停藥后3h。本品大部分在24小時內(nèi)排泄，停藥24小時后幾乎全部藥物經(jīng)尿排出體外。
【貯藏方法】 遮光，密閉保存
【包裝】80mg:2支/盒。
【有效期】 24個月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家食品藥品監(jiān)督管理局國家藥品標(biāo)準(zhǔn)YBH32052005。
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20043084
【生產(chǎn)廠家】丹東醫(yī)創(chuàng)藥業(yè)有限責(zé)任公司
【鑒別】1、取本品，照奧扎格雷項下的鑒別（1）項試驗，顯相同反應(yīng)。
2、取含量測定項下的溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄VA）測定，在274nm的波長處有最大吸收，在233nm的波長處有最小吸收。
3、本品顯鈉鹽的鑒別反應(yīng)（中國藥典2000年版二部附錄I）。
【檢查】1、堿度：取本品，加水制成每1ml中含奧扎格雷鈉20mg的溶液，依法測定（中國藥典2000年版二部附錄VH）pH應(yīng)為8.0-9.5。
2、溶液的顏色：取本品，加水制成每1ml中含奧扎格雷鈉20mg的溶液，溶液應(yīng)無色，如顯色，與黃色1號標(biāo)準(zhǔn)比色液（中國藥典2000年版二部附錄IXA）比較，不得更深。
3、有關(guān)物質(zhì)：取本品適量，加甲醉微熱制成每1ml中含5mg的溶液，作為供試晶溶液，精密量取適量，加甲醇稀釋制成每1ml中含50μg的溶液，作為對照溶液。照薄層色諧法（中國藥典2000年版二部附錄VB）試驗，吸取上述兩種溶液各20μl，分別點于同-硅膠GFs薄層板（取硅膠GFs4，用5%磷酸二氫鈉溶液調(diào)成糊狀制成）上，用酷酸乙酯-異丙醉-水-氨水(7：14：15：0.6)為展開劑，展開后，晾干，置紫外光燈254nm下檢視，供試品溶液如顯雜質(zhì)斑點，與對照溶液所顯的主斑點比較，不得更深。
4、干燥失重：取本品，在105個干燥至恒重，減失重量不得過8.0%（中國藥典2000年版二部附錄）。
5、無菌：取本品，分別溶于0.9%無菌氯化鈉溶液500ml中，依法測定（中國藥典2000年版二部附錄XIH），應(yīng)符合規(guī)定。
6、其他：應(yīng)符合注射劑項下有關(guān)的各項規(guī)定（中國藥典2000年版二部附錄IB）。
【含量測定】1、精密稱取經(jīng)105℃干燥至恒重的奧扎格雷對照品適量，加酸性無水乙醇（取鹽酸4.5ml加無水乙醇至1000ml）定量稀釋制成每1ml中約含4μg的溶液。供試品溶液的制備取裝量差異項下的內(nèi)容物，研勻,精密稱取適量（約相當(dāng)于奧扎格雷鈉20mg），置25ml量瓶中，加酸性無水乙醉適量，振搖20分鐘使奧扎格雷鈉溶解，加酸性無水乙醇至刻度，搖勻，迅速濾過，精密量取續(xù)濾液適量。
2、本品為奧扎格雷與適量氫氧化鈉制成的無菌凍干品。按平均裝量計算，含奧扎格雷鈉（C13H13N2NaO2）應(yīng)為標(biāo)示量的93.0%-107.0%。
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
僅限線下門店銷售，詳情請聯(lián)系門店藥師
