藥品名稱】

通用名稱：硫酸氫氯吡格雷片

商品名稱：硫酸氫氯吡格雷片

英文名稱：clopidogrel hydrogen sulfate tablets

【主要成份】硫酸氫氯吡格雷。

【成 份】

化學名：s(+)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氫噻吩[3,2-c]并吡啶-5)乙酸甲酯硫酸氫

分子式：c16h16clno2s·h2so4

分子量：419.9

【性 狀】本品為粉紅色圓形薄膜衣片。

【適應癥/功能主治】適用于有過近期發作的中風，心肌梗死和確診外周動脈疾病的患者。

【規格型號】75mg*10s（帥信）

【用法用量】波利維的推薦劑量是每天75mg，與或不與食物同服。對于老年患者不需調整劑量。非st段抬高性急性冠狀綜合征(不穩定性心絞痛或非q波心肌梗死)患者，應以單次負荷量氯吡格雷300mg開始，然后以75mg每日一次連續服藥(合用阿司匹林75mg~325mg/日)。由于服用較高劑量的阿司匹林伴隨有較高的出血性危險，故推薦阿司匹林的劑量不應超過100mg。最佳療程尚未正式確定。臨床實驗資料支持用藥12個月，用藥3個月時的益處最大(參見藥效學特性)。兒童和未成年人：18歲以下受試者的安全性、有效性尚未建立。

【不良反應】出血為最常見的不良反應，并且報告最多的是發生在治療開始的第一個月內。

【禁 忌】1.對活性物質或本品任一成份過敏。 2.嚴重肝臟損傷。 3.活動性病理性出血，如消化性潰瘍或顱內出血。 4.哺乳。

【注意事項】由于出血和血液學不良反應的危險性，在治療過程中一旦出現出血的臨床癥狀，就應立即考慮進行血細胞計數和或其它適當的檢查。與其它抗血小板藥 物一樣，因創傷、外科手術或其它病理狀態使出血危險性增加的病人和接受阿司匹林、非體抗炎藥、肝素、血小板糖蛋白hb/iha(gpllb/iiia)結抗劑或溶栓藥物治療病人應慎用氯吡格雷，病人應密切隨訪，注意出血包括隱性出血的任何體征，特別是在治療的最初幾周和或心臟介入治療，外科手術之后。因可能使出血加重，不推薦氯吡格雷與華法林合用。在需要進行擇期手術的患者，如抗血小板治療并非必須，則應在術前停用氯吡格雷7天以上。氯吡格雷延長出血時間，患有出血性疾病(特別是胃腸、眼內疾病)的患者慎用。應告訴患者，當他們服用氯吡格雷(單用或也阿司匹林合用)時止血時間可能比往常長，同時病人應向醫生報告異常出血情況(部位和出血時間)。在安排任何手術前和服用任何新藥前，病人應告知醫生，他們正在服用氯吡格雷。應用氯吡格雷后極少出現血栓性血小 板減少性紫癜(ttp)，有時在用藥后短時間內出現。其特征為血小板減少、微血管病性溶血性貧血，伴有神經學表現、腎功能損害或發熱。ttp是一種需要緊急治療的情況。包括進行去血漿治療。因缺乏有關研究數據，在伴有st段抬高的急性心肌梗死患者，心肌梗死的最初幾天不應開始氯吡格雷治療。因缺乏有關研究 數據，急性缺血性中風(短于7天)患者不推薦使用氯吡格雷。腎功能損害者應用氯吡格雷的經驗有限，所以，這些患者應慎用氯吡格雷。對于有出血傾向的中度肝臟疾病患者，由于對這類病人使用氯吡格雷的經驗有限，因此，應慎用氯吡格雷。服用氯吡格雷后，未見對駕駛或心理學檢測產生影響。

【兒童用藥】在18歲以下受試者的安全、有效性尚未建立。

【老年患者用藥】老年人在血漿中主要代謝物濃度明顯高于年輕健康志愿者，但較高的血漿濃度與血小板聚集及出血時間的差異無關，故沒有必要對老年人調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕期：因尚無臨床上提供的有關與妊娠的資料，謹慎起見，應避免給懷孕期婦女使用波立維。動物實驗無直接或間接的證據表明對懷孕，胚胎/胎兒的發育，分娩或出生后成長存在有害作用。哺乳期：對大鼠的研究表明氯吡格雷和/或其代謝物從乳汁中排泄，但不清楚本藥是否從人的乳汁中排泄。

【藥物相互作用】由于出血和血液學不良反應的危險性，在治療過程中一旦出現出血的臨床癥狀，就應立即考慮進行血細胞計數和或其它適當的檢查。與其它抗血小板藥物一樣，因創傷、外科手術或其它病理狀態使出血危險性增加的病人和接受阿司匹林、非體抗炎藥、肝素、血小板糖蛋白hb/iha(gpllb/iiia)結抗劑或溶栓藥物治療病人應慎用氯吡格雷，病人應密切隨訪，注意出血包括隱性出血的任何體征，特別是在治療的最初幾周和或心臟介入治療，外科手術之后。因可能使出血加重，不推薦氯吡格雷與華法林合用。在需要進行擇期手術的患者，如抗血小板治療并非必須，則應在術前停用氯吡格雷7天以上。氯吡格雷延長出血時間，患有出血性疾病(特別是胃腸、眼內疾病)的患者慎用。應告訴患者，當他們服用氯吡格雷(單用或也阿司匹林合用)時止血時間可能比往常長，同時病人應向醫生報告異常出血情況(部位和出血時間)。在安排任何手術前和服用任何新藥前，病人應告知醫生，他們正在服用氯吡格雷。應用氯吡格雷后極少出現血栓性血小板減少性紫癜(ttp)，有時在用藥后短時間內出現。其特征為血小板減少、微血管病性溶血性貧血，伴有神經學表現、腎功能損害或發熱。ttp是一種需要緊急治療的情況。包括進行去血漿治療。因缺乏有關研究數據，在伴有st段抬高的急性心肌梗死患者，心肌梗死的最初幾天不應開始氯吡格雷治療。因缺乏有關研究數據，急性缺血性中風(短于7天)患者不推薦使用氯吡格雷。腎功能損害者應用氯吡格雷的經驗有限，所以，這些患者應慎用氯吡格雷。對于有出血傾向的中度肝臟疾病患者，由于對這類病人使用氯吡格雷的經驗有限，因此，應慎用氯吡格雷。服用氯吡格雷后，未見對駕駛或心理學檢測產生影響。

【藥物過量】氯吡格雷的過量使用可能會引起出血時間的延長以及出血并發癥。如果發現出血應該進行適當的處理。尚未發現針對氯吡格雷藥理活性的解毒劑。如果需要迅速糾正延長的出血時間，輸注血小板可逆轉氯吡格雷的作用。

【藥理毒理】本品為血小板聚集抑制劑，能選擇性地抑制adp與血小板受體的結合，隨后抑制激活adp與糖蛋白gpⅡb/Ⅲa復合物，從而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非adp引起的血小板聚集，不影響磷酸二酯酶的活性。本品通過不可逆地改變血小板adp受體，使血小板的壽命受到影響。

【藥代動力學】多次口服氯吡格雷75mg以后，氯吡格雷吸收迅速，母體化合物的血漿濃度很低，一般在用藥2小時后低于定量限(0.00025mg/l)。根據尿液中氯吡格雷代謝物排泄量計算，至少有50%的藥物被吸收。氯吡格雷主要由肝臟代謝。血中主要代謝產物是羧酸鹽衍生物，其對血小板聚集也無影響，占血漿中藥物相關化合物的85%。多次口服氯吡格雷75mg以后，血藥濃度約在1小時后達峰(30mg/l)氯吡格雷主要由一種藥物前體，通過氧化作用形成2-氧基-氯吡格雷，然后再經過水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。氧化作用主要由細胞色素p450同功酶2b6和3a4調節，1a1、1a2和2c19也有一定的調節作用。體外分離這種活性代謝物顯示它可迅速不可逆的與血小板受體結合，從而抑制血小板聚集。但在血中未檢測到此種代謝物。在氯吡格雷50-150mg范圍內，主要代謝物藥代動力學為線性增長(血漿濃度與劑量成正比)。在很廣的濃度范圍內，氯吡格雷及其主要代謝物均可在體外與人體的血漿蛋白可逆性結合(分別為98%和94%)。人體口服14c標記的氯吡格雷以后，在5天內約50%由尿液排出，約46%由糞便排出，一次和重復給藥后，血漿中主要代謝產物的消除半衰期為8小時。每天重復服用波立維75mg后，嚴重腎損害病人(肌酐清除率5-15ml/min)和健康志愿者。盡管adp誘導血小板聚集抑制作用低于健康志愿者25%，但出血時間的延長與每天服用氯吡格雷75mg的健康志愿者相同。而且，所有病人的臨床耐受性良好。健康志愿者及患有肝硬化(child-pughclassa或b)病人單次，多劑量服用氯吡格雷，對氯吡格雷藥效學硬化病人單次，多劑量服用氯吡格雷，對氯吡格雷藥效學及藥代動力學進行研究。表明每天一次服用氯吡格雷75mg，進行10天，藥物安全，受試者對藥物耐受良好。肝硬化病人單次服藥及穩態氯吡格雷血藥濃度峰值高于健康志愿者幾倍。但肝硬化組和健康志愿者組間血中主要代謝物濃度，結adp誘導血小板聚集的抑制作用和出血時間均相當。

【貯 藏】沒有特別的貯存要求。

【包 裝】75mg*10s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字H20123116

【生產企業】樂普藥業股份有限公司