【藥品名稱】

通用名稱：熊去氧膽酸軟膠囊

商品名稱：熊去氧膽酸軟膠囊

英文名稱：ursodeoxycholic acid soft capsules

【主要成份】本品主要成份為熊去氧膽酸。

【性 狀】本品為軟膠囊劑，內容物為白色至淺黃色粘稠液體。

【適應癥/功能主治】1.固醇性膽囊結石-必須是x射線能穿透的結石，同時膽囊收縮功能須正常。2.膽汁郁積性肝病 。3.膽汁反流性胃炎。

【規格型號】0.1g*30s

【用法用量】1.固醇性膽囊結石和膽汁郁積性肝病按時用少量水送服。按體重一次10mg/kg,一日一次，即：溶石治療：一般需6～24個月，服用12個月后結石未見變小者，停止服用治療結果根據每6個月進行超聲波或x射線檢查判斷。2.膽汁反流性胃炎晚上睡前用水吞服，必須定期服用，一次二粒（200mg），一日一次，一般服用10～14天，遵從醫囑決定是舌繼續服藥。

【不良反應】1.胃腸道：有時會出現腹瀉、惡心、嘔吐、罕見有腹痛、便秘、燒心、腹部不適等癥。2.過敏反應：有時會出現過敏癥狀，如瘙癢、皮疹等。3.其它：有時會出現疲倦，頭暈。4.治療肌結石期間可能發生肌結石鈣化。少數病例出現風疹及稀便。5.治療晚期原發性膽汁性肝硬化時，偶見肝硬化失代償情形，停止治療后恢復。6.在治療原發性膽汁性肝硬化時，極少病例可發生嚴重的右上腹疼痛。

【禁 忌】下列情況下禁用熊去氧膽酸膠囊： 1.急性膽囊炎和膽管炎。2.膽道阻塞（常見于膽汁郁積膽管和囊性膽管）。3.如果膽囊不能再x射線下被看到、膽結石鈣化、膽曩不能正常收縮以及經常性的膽絞痛等不能停用熊去氧膽酸膠囊 。4.嚴重肝病。

【注意事項】使用中注意以下事項：1.遵循醫生或藥師的建議用藥。2.主治醫師在治療前三個月必須每4周檢查一次患者的一些肝功能指標如ast(sgot)、alt(sgpt)和y-gt等，并且以后每3個月檢查一次肝功能指標。3.為了評價治療效果，及早發現膽結石鈣化，應根據結石大小，在治療開始后6-10個月，做膽囊x射線檢查(口服膽囊造影)。于站立位及躺臥位（超聲監測）拍x射線照片。下列患者謹慎用藥：1.患有嚴重胰腺疾病。2.消化性潰瘍。3.膽道有結石。

【兒童用藥】可以使用。

【老年患者用藥】老年患者慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】通過動物研究發現妊娠早期使用熊去氧膽酸會有胚胎毒性。目前還缺乏人妊娠前三個月的實驗數據。育齡期的婦女只有在采取了安全的避孕措施后才可以使用熊去氧膽酸膠囊。在開始治療前，須排除患者正在妊娠。為了安全起見，熊去氧膽酸膠囊不能在妊娠期前三個月服用。雖然現在無數據表明熊去氧膽酸可以進入母乳，但建議在哺乳期不要服用熊去氧膽酸膠囊。

【藥物相互作用】熊去氧膽酸膠囊不應與考來烯胺（消膽胺）、考來替泊（降膽寧）、氫氧化鋁和/或氫氧化鋁-三硅酸鎂等藥同時服用，因為這些藥可以在腸中和熊去氧膽酸結合，從而阻礙吸收，影響療效。如果必須服用上述藥品，應在服用該藥前兩小時或在服藥后兩小時服用熊去氧膽酸膠囊。熊去氧膽酸膠囊可以增加環孢素在腸道的吸收，服用環孢素的患者應做環孢素血清濃度的監測，必要時要調整服用環孢素的劑量。個別病例服用熊去氧膽酸膠囊會降低環丙沙星的吸收。

【藥物過量】服用過量會導致腹瀉。般來說，由于較高劑量時熊去氧膽酸的吸收不佳，且過多的隨糞便排除，過量的悄況極少發生。如果發生腹瀉則減少劑量：如果腹瀉持續，則停止治療。腹瀉可以進行對癥治療，如補充液體和電解質等，不需其它特殊處理。

【藥理毒理】熊去氧膽酸在人膽汁中占很少部分。經過口服熊去氧膽酸后，通過抑制膽固醇在腸道內的重吸收和降低膽固醇向膽汁中的分泌，從而降低膽汁中膽同醇的飽和度。可能是由于膽同醇的分散和液體晶體的形成而使膽固醇結石逐漸溶解。依據現有的知識，熊去氧膽酸膠囊治療肝和膽汁郁積疾病主要是基于通過親水性的、有細胞保護作用和無細胞毒性的熊去氧膽酸來相對地替代親脂性、去污劑樣的毒性膽汁酸，以及促進肝細胞的分泌作用和免疫調節來完成的。動物的急性毒性實驗表明無毒性作用；亞慢性毒性實驗顯示，猴子在高劑量時會有些肝毒性（包括一些酶的改變）和一些形態學上的改變如膽管的肥大、門靜脈炎癥和肝細胞壞死；經過小鼠和大鼠的長期研究發現無致癌潛力；無致突變作用。在大鼠實驗中，只有當熊去氧膽酸劑量達到2000mg/kg體重（相當干70公斤體重的人每天服用560粒熊去氧膽酸膠囊）時，會導致尾部畸形；對大鼠的生育力沒有影響同時不削弱大鼠圍產期和出生后的發育。

【藥代動力學】口服后可以迅速在空腸和回腸前部被動轉運吸收，在回腸末端通過主動轉運吸收。一般來說，60%～80%的藥物可以被吸收。吸收以后，幾乎所有的膽汁酸都在肝中和甘氨酸和牛磺酸結合，然后隨膽汁起分泌。肝中的首過清除率可以達到60%。在腸道中一部分被細菌降解為7-酮基石膽酸和石膽酸。石膽酸具有肝毒性，可以導致動物肝實質細胞的損害，在人體內，只有很少部分被吸收并在肝細胞中通過硫酸鹽化被解毒，隨膽汁一同分泌，最終隨糞便排出。熊去氧膽酸的半衰期為3.5-5.8天。

【貯 藏】密閉，室溫保存。

【包 裝】0.1g*30s/盒。

【有 效 期】36 月

【批準文號】h20130433

【生產企業】daewoong pharmaceutical co., ltd.