【藥品名稱】

??通用名稱：滅活埃希的松軟膏

??商品名稱：滅活埃希的松軟膏(玻特利)

【主要成份】 1g玻特利油膏含166.7mg細菌水懸液，其中含有5億個滅活的大腸埃希桿菌（菌體成份及代謝物）、和3.3mg液化酚（相當于3.0mg純苯酚）作保存劑、以及2.5mg氫化可的松。

【性 狀】 玻特利外觀為微白色軟膏，具有酚的特異氣味。

【適應癥/功能主治】痔頑固的并發癥，如肛門區域的急、慢性或潰瘍性濕疹、瘙癢、痛性裂口或裂傷。

【規格型號】25g

【用法用量】在早晨和晚上將一薄層本軟膏涂于需治療的患部皮膚和粘膜，最好在排便后使用。用手將軟膏擠入用藥部位。為在肛門和相鄰的直腸使用軟膏，可使用提供的軟膏上藥器，側面帶小孔。這樣可使藥物直接上到主要感染部位。用本品治療至癥狀消失。一般連續用藥不超過3周。如癥狀重新出現，可再使用本劑。

【不良反應】極少數病人可出現皮膚過敏（如對保存劑苯酚過敏）；長時間大劑量使用本品可能導致皮膚萎縮、毛細血管擴張、皮膚條紋和類固醇引起的痤瘡。

【禁 忌】對本品成分過敏；治療區域的特異性皮膚病癥（例如結核、梅毒、淋病） ；水痘和疫苗接種反應，真菌病，周圍性皮炎和紅斑痤瘡。

【注意事項】治療應當只持續到癥狀消失。如癥狀重新出現，可再使用本劑。

【兒童用藥】除非絕對需要時，本品不用于嬰兒和4歲以下兒童（尤其是治療超過2-3周）。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】未知氫化可的松是否通過胎盤或分泌到乳汁中。只有在絕對需要的時候，才能使用本品。

【藥物相互作用】如果將本品與其他含皮質類固醇的藥物如片劑、滴劑或注射劑同時使用，有可能導致皮質類固醇的作用或副作用加強。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】1、本品的活性成分是大腸埃希氏桿菌細菌水懸液（bcs）和氫化可的松（hc）。為了生成大腸埃希氏桿菌細菌水懸液，用苯酚滅活細菌。除完整細胞外，懸浮液還含細胞分解產物和代謝物，但無活菌，將此溶液制成軟膏。 2、bcs經直腸給藥后（大鼠和豚鼠模型），通過腸管粘膜迅速吸收。在皮膚和粘膜給藥后，bcs激活特異性和非特異性免疫應答。動物模型和體外實驗表明，bcs可激發t-淋巴細胞的增殖和免疫球蛋白(iga、igg)的產生，以此激活多克隆免疫應答，提高機體相關組織的感染的預防和抵御能力。 3、人體細胞的體外模型中，出現了由表皮朗格漢氏細胞介導的相應抗原遞呈引起的抗原特異性淋巴細胞增殖。在體外，冷凍干燥的bcs在體外抑制肥大細胞和嗜堿性粒細胞釋放組胺，因此有抗炎的作用。在體外模型中，各種細胞因子的引入說明這些細胞因子有可能參與組織修復，促進傷口愈合。 4、動物和人的試驗模型表明，bcs對炎性皮膚和傷口愈合有免疫反應。用含bcs的治療之后，水腫滲出可迅速消失。 5、氫化可的松（可的松）是一種天然腎上腺皮質激素，是合成的糖皮質激素的前體。與同類糖皮質激素相比，氫化可的松屬于短效激素。當局部涂抹于皮膚和粘膜后，氫化可的松有抗急性炎癥、抗瘙癢，抗過敏和免疫抑制（相對來說很微弱）的作用，但不是抗細胞增殖。 6、氫化可的松抑制溶菌體酶的釋放，抑制炎性細胞的游走和如前列腺素、白三烯等炎性介質的合成，可導致血管收縮和在間質的血管通透性。抑制了能夠降低炎癥反應的結締組織血管的反應性。 7、氫化可的松對免疫系統的影響在于減少t-淋巴細胞、朗格漢氏細胞和單核趨化細胞的反應，與直接反應相關的抗體減少。 8、氫化可的松與皮質激素轉運蛋白結合以后對rna和蛋白合成產生作用。 9、上述bcs和氫化可的松在玻特利軟膏中發揮互補的作用。 10、最近的試驗證明， bcs激發的免疫藥理作用并不被氫化可的松破壞。由bcs促進的傷口愈合也不會被氫化可的松破壞，因為氫化可的松對傷口沒有毒性作用。氫化可的松的急性抗炎、抗瘙癢作用由bcs導致機體抵御能力加強而得到補充。11、傳統的急性毒理學，慢性毒理學和致畸試驗未發現長期局部使用本品對人體有刺激和毒性作用。

【藥代動力學】1、局部用藥，不能檢測藥物的吸收、血藥濃度和和自血漿的清除。但是，對動物（大鼠和豚鼠）直腸粘膜的免疫組織學研究證明bcs免疫原性成分的滲透。 2、局部使用后，氫化可的松通過皮膚，在表皮和真皮中蓄積。滲透量根據皮膚的不同位置存在較大差異。只有極少量的氫化可的松從真皮進入體循環，不會導致全身副反應。 3、局部用藥后，氫化可的松吸收入直腸粘膜的量遠遠高于正常皮膚。治療劑量導致血藥濃度升高，短時間內濃度的最高峰在較低的生理范圍內，不導致全身副反應或激素調節的損傷。 4、氫化可的松在肝臟內通過肝循環和酮基代謝，很快失活。主要以葡糖苷酸和硫酸酯通過腎臟排泄。

【貯 藏】本品應在25&deg

【包 裝】25 g/盒。

【有 效 期】36 月

【批準文號】h20110066

【生產企業】dr. kade pharmazeutische fabrik gmbh(德國)