【藥品名稱】

通用名稱：羅格列酮鈉片

商品名稱：羅格列酮鈉片(太羅)

英文名稱：rosiglitazone sodium tablets

【主要成份】 羅格列酮鈉。

【性 狀】 本品為片劑。

【適應癥/功能主治】 本品用于治療2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者。本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不住的患者。本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎上聯合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性,因而其不僅是2型糖尿病治療的基本治療,且可有效的保持藥物療效。在開始服用本品前,應診治影響血糖控制的病癥,如感染。

【規格型號】4mg*7s

【用法用量】 口服,服藥與進食無關。糖尿病治療應個體化。單藥治療：初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。如對初始劑量反應不佳,可逐漸加量至一日兩片(8mg)。與磺酰脲類聯合用藥：初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。發生低血糖時,減少磺脲類用量。與二甲雙胍聯合用藥：初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。12周后若空腹血糖控制不理想。劑量增加至一日兩片(8mg)。最大推薦劑量為每日兩片(8mg),每日一次或分兩次口服。

【不良反應】 1.輕中度水腫，文獻報導單藥治療時水腫發生率為4.8%，與胰島素合用時為15.3%。 2.貧血，發生率約為1%。本品可能會使血紅蛋白和紅細胞壓積下降，可能與羅格列酮造成血漿容量增加有關。 3.低血糖反應，合并使用其它降糖藥物時，有發生低血糖的風險。 4.肝功能，臨床試驗發現輕中度轉氨酶升高的發生率為0.2%，與安慰劑組相當，并且為可逆。 5.血脂，服用本品后可觀察到患者血脂指標發生改變。

【禁 忌】 1.對本品或其中成份過敏者禁用;2.有心衰病史或有心衰危險因素的患者;3.有心臟病病史，尤其是缺血性心臟病病史的患者;4.骨質疏松癥或發生過非外傷性骨折病史的患者;5.嚴重血脂紊亂的患者。

【注意事項】 1．一般羅格列酮僅能在胰島素存在下發揮降糖作用,故不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的治療。2．低血糖癥：聯合使用胰島素或其它口服降糖藥時,有發生低血糖癥的風險,此時可能有必要降低同用藥物的劑量。3．排卵：絕經期前不排卵的胰島素抵抗患者,噻唑烷二酮包括羅格列酮的治療可能導致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結果之一,這些患者如果不采取有效避孕措施,則有懷孕的風險。4．水腫：水腫病人使用本品應慎用。5．心臟：對于nyha標準新功能Ⅲ和Ⅳ級的病人,不宜使用本品。6．肝臟：適用本品應定期檢測肝功能,有活動性肝病的病人不應服用本品治療。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】老年患者服用本品時毋需因年齡而調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用藥的安全性尚未確定，孕婦和可能懷孕的婦女應權衡利弊。動物(大鼠)實驗表明，本品可移行人乳汁，服用本品期間應避免哺乳。

【藥物相互作用】 1.經細胞色數p450代謝的藥物：體外藥物代謝試驗表明，在臨床使用劑量上，羅格列酮不抑制主要的p450酶。體外試驗資料證實，羅格列酮主要通過cyp2c8代謝，極少部分經cyp2c9代謝。2.尼莫地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經cyp3a4途徑代謝，因此與本品(4毫克/次，每日2次)合用，不會對上述二藥物產生具有臨床意義的藥代動力學影響。3.格列本脲：對于服用格列本脲后病情穩定的糖尿病患者，本品(2毫克/日，每日2次)與格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不會改變其24小時的平均穩態血糖水平。4.二甲雙胍：對于健康受試者，本品(2毫克/次，每日2次)與二甲雙胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不會改變本品及二甲雙胍的穩態藥代動力學參數。5.阿卡波糖：健康受試者服用阿卡波糖(100毫克/次，每日3次)7天，對單劑口服本品的藥代動力學參數無影響。6.地高辛：健康受試者連服本品(8毫克/次，每日1次)14天，對地高辛(0.375毫克/次，每日1次)的穩態藥代動力學參數無影響。7.華法林：連續服用本品對華法林對映體的穩態藥代動力學參數無影響。8.乙醇：服用本品的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇，不會增加其急性低血糖發生的危險性。9.雷尼替丁：健康受試者服用雷尼替丁(150毫克/次，每日2次)4天，不會改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動力學參數。該結果表明胃腸道ph值升高不影響本品的口服吸收。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】 1.羅格列酮屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥，通過提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過氧化物酶體增殖激活受體γ (ppar-γ)的高選擇性，強效激動劑。人類的ppar受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活ppar-γ核受體，可對參與葡萄糖生成，轉運和利用的胰島素的反應基因的轉錄進行調控。此外，ppar-γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調節。2.在羅格列酮臨床研究中，空腹血糖(fpg)和hbalc的檢測結果表明，羅格列酮可改善血糖控制情況，同時伴有血胰島素和c肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。羅格列酮對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。3.2型糖尿病的主要病理生理學特征為胰島素抵抗。羅格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型(由于靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖癥和/或糖耐量下降)中得到顯示。可有效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和zucker肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血癥，并可延緩db/db和zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發展。4.動物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實現，并且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子glut-4的基因表達增加。羅格列酮單獨使用不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現低血糖。

【藥代動力學】尚不明確。

【貯 藏】密封保存。

【包 裝】4mg*7s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20041399

【生產企業】太極集團重慶涪陵制藥廠有限公司