【藥品名稱】

通用名稱：阿德福韋酯片

商品名稱：阿德福韋酯片(粵寶)

英文名稱：adefovir dipivoxil tablets

【主要成份】 本品主要成份：阿德福韋酯，化學名稱：9-{2- [二-(新戊酰氧基甲氧基)磷酰基甲氧基] 乙基｝腺嘌呤。

【成 份】

分子式：c20h32n5o8

分子量：501.48

【性 狀】 本品為白色或類白色片。

【適應癥/功能主治】 本品適用于治療乙型肝炎病毒活動復制和血清氨基酸轉移酶持續升高的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

【規格型號】10mg*14s

【用法用量】成人（18-65歲）：本品的推薦量每日1次，每次10mg，飯前或飯后口服均可。

【不良反應】國外臨床研究中常見不良反應為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、（胃腸）氣脹、腹瀉和消化不良。國內臨床研究中不良反應為白細胞減少（輕度）、腹瀉（輕度）和脫發（中度）。臨床研究中發生1例嚴重不良事件，為服用本品治療29周后的1例急性粒細胞白血病m3型，經研究者判斷與本品無關。最主要的不良反應就是使用阿德福韋酯有很強的潛在腎毒性，而一旦停藥，病人很可能會出現肝炎加重的現象。

【禁 忌】本品禁用于已知對阿德福韋、阿德福韋酯或阿德福韋酯片劑中任何輔料過敏的患者。

【注意事項】使用的劑量不允許超過推薦的劑量。

【兒童用藥】本品在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。阿德福韋酯不宜用于兒童和青少年。

【老年患者用藥】本品在65歲以上老年患者中的療效和安全性尚未明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.婦女盡可能不使用阿德福韋酯，如確需使用，應權衡利弊。只有在潛在的受益肯定大于對胎兒的風險時才能考慮在妊娠期間使用阿德福韋酯。2.還不知道阿德福韋是否會分泌到人的乳汁中。所以應當告誡正在服用阿德福韋酯的母親不要給嬰兒哺乳。

【藥物相互作用】 阿德福韋酯在體內快速轉化為阿德福韋。在濃度顯著高于體內觀察到的濃度時(>4000倍)，阿德福韋對任何一種下列常見的人體cyp450酶都無抑制作用：cyp1a2、cyp2c9、cyp2c19、cyp2d6和cyp3a4。阿德福韋不是這些酶的作用底物。但是，尚不清楚阿德福韋是否能夠誘導cyp450酶。根據體外實驗的結果和阿德福韋的腎臟消除途徑，阿德福韋作為抑制劑或底物，由cyp450介導與其它藥物發生相互作用的可能性很小。1.福韋通過腎小球濾過和腎小管主動分泌的方式經腎臟排泄。除布洛芬、拉米夫定、對乙酰氨基酚、甲氧芐啶/磺胺甲基異噁唑和替諾福韋df外，尚未評估10mg阿德福韋酯與其他經腎臟分泌或已知影響腎臟功能藥物的藥物相 互作用。2.mg阿德福韋酯與其它經腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可以增加阿德福韋酯或合用藥物的血清濃度。10mg阿德福韋酯與經腎小管主動分泌的藥物合用時應當慎重，因為兩種藥物競爭同一消除途徑，可能會引起阿德福韋或者合用藥物的血清濃度升高。當阿德福韋酯與腎臟排泄藥物或其他已知影響腎臟動物的藥物聯合應用，應該密切監測患者的不良事件。3.福韋酯不改變拉米夫定、甲氧芐啶/磺胺甲基異噁唑、對乙酰氨基酚和布洛芬的藥代動力學。當阿德福韋酯與拉米夫定、甲氧芐啶/磺胺甲基異噁唑和對乙酰氨基酚同時使用，阿德福韋酯的藥代動力學未發生改變。4.0mg阿德福韋酯與布洛芬(800mg，1日3次)同時使用，阿德福韋酯cmax(33%)、auc(23%)和尿回收增加，該增加似乎由于口服生物利用度增加而不是腎臟清除減少所致。

【藥物過量】如果發生藥物過量，必須監測患者是否有中毒的證據，必要時采取標準的支持療法。可以通過血液透析清除阿德福韋，阿德福韋經體重校正后的血液透析清除率中位數為104ml/min。尚未進行腹膜透析消除阿德福韋的研究。

【藥理毒理】阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環磷酸化核苷類似物。在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制hbv dna多聚酶(逆轉錄酶)：一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒dna后引起dna鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對hbv dna多聚酶的抑制常數(ki)是0.1μm。但對人類dna多聚酶α和γ的抑制作用較弱，ki值分別為1.18μm和0.97μm。

【藥代動力學】阿德福韋酯是活性成份阿德福韋的前體藥物。口服給藥后，阿德福韋酯迅速地轉化為阿德福韋。健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學相似。口服阿德福韋酯10mg阿德福韋的生物利用度為59%。慢性乙型肝炎患者單劑口服本品10mg后達到血藥峰濃度(cmax)中位數時間為1.75小時(范圍：0.58～4.0小時)。cmax中位數為16.70(9.66～30.56)ng/ml,auco-∞的中位數為204.40(109.75～356.05)ng h/ml。血漿阿德福韋以二房室方式消除，末端消除半衰期為7.48±1.65h。阿德福韋在濃度范圍為0.1～25ug/ml時體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩態分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。阿德福韋通過腎小球濾過和腎小管主動分泌經腎臟排泄。口服阿德福韋酯10mg穩態24h從尿中回收阿德福韋45%。輕度腎損害(肌酐清除率50ml/min)對阿德福韋酯的代謝影響不大。

【貯 藏】密封。

【包 裝】10mg*14s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20100028

【生產企業】廣東肇慶星湖生物科技股份有限公司星湖生化制藥廠