【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸伊達比星膠囊

商品名稱：鹽酸伊達比星膠囊(善唯達)

英文名稱：idarubicin hydrochloride capsules

【主要成份】 鹽酸伊達比星。

【成 份】

化學名：4－去甲氧基柔紅霉素鹽酸鹽

分子式：c26h27no9.hcl

分子量：533.97

【性 狀】 本品為橘紅色塊狀物及粉末。

【適應癥/功能主治】 急性非淋巴細胞性白血病用于成人急性非淋巴細胞性白血病的一線治療以及復發或難治的急性非淋巴細胞性白血病患者因不能經靜脈給予伊達比星時的治療。鹽酸伊達比星膠囊可與其它細胞毒藥物組成聯合化療方案等。

【規格型號】10mg*1s

【用法用量】 通常根據體表面積計算劑量。 (1)成人急性非淋巴細胞性白血病的推薦給藥方案為:單獨用藥,日服每日30mg/m2,給藥3天;或與其它抗白血病藥物合用,口服每日15-。0mg/m2,給藥3天。 (2)用于晚期乳腺癌推薦給藥方案為:單獨用藥,日服每日45mg/m2,或分為3天連續使用(每日15mg/m2,根據血象的恢復情況每3-4星期重復應用)。 (3) 最大累積劑量推薦為400mg/m2。采用上述劑量方案時應考慮到患者的血象狀況和聯合用藥時其它細胞毒藥物的劑量。對于有肝臟損害的患者,善唯達應減量使用(見警告)。在應用時應確保膠囊是完整的。應當用水整粒吞服,不應含化﹑咬碎或咀嚼。善唯達膠囊也可隨清淡飲食一起服用。

【不良反應】尚不明確。

【禁 忌】 1.鹽酸伊達比星不可用于對伊達比星和/或其它蒽環類藥物過敏者。2.有嚴重腎臟和肝臟損害的患者，或者感染未控制的患者不宜接受鹽酸伊達比星的治療。3.鹽酸伊達比星膠囊治療中需密切觀察患者并行實驗室監測。4.白血病細胞的迅速溶解可引起繼發性高尿酸血癥。5.應監測血尿酸水平，如出現高尿酸血癥應給予合適的治療。6.開始治療前必須采取適當措施以控制任何存在的全身感染。7.靜脈注射外滲會引起嚴重的局部組織壞死，注射部位如果有蟄傷或灼熱感，應馬上停止，選用另一個靜脈注射。8.對駕駛和使用機器能力的影響如果患者在治療期間必須駕駛或操作機器，則需要引起特別注意，尤其在衰弱的狀態下。

【注意事項】 1.對已存在骨髓抑制的患者，除非利大于弊，否則不應再給予本藥。2.已有心臟疾病，曾用過蒽環類藥物或其它可能具有心臟毒性的藥物，均可增加本藥引起心臟毒性的危險性。3.需要嚴密進行血液學、心功能、肝功能監測。

【兒童用藥】未見相關報導。

【老年患者用藥】在敗血癥、貧血和輸液速度過快時，年齡大于60歲以上的老年患者更易發生心功能不全和心率失常，但上述癥狀通常是可逆的。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前還沒有資料能說明伊達比星對人的生育力是否有負面影響或有致畸作用。然而，它對大鼠(但不包括家兔)有致畸作用和胚胎毒性。育齡期婦女應被告知避免懷孕。妊娠期間應用伊達比星或患者在治療中懷孕，應告知患者藥物對胎兒的潛在危險。在上述條件下使用善唯達，應依賴于醫生和患者共同決定。使用伊達比星化療期間應告誡母親不要哺乳。

【藥物相互作用】伊達比星為強烈的骨髓抑制劑，與具有相似作用的其它藥物組成聯合化療方案時，可能產生累加性骨髓抑制作用。在鹽酸伊達比星治療前2-3周或同時對轉移病灶進行的放療也會產生同樣可預見的骨髓抑制反應。膠囊食物似乎并不減少伊達比星的吸收，因此鹽酸伊達比星膠囊可隨清淡飲食一起服用。注射劑與堿性溶液混合將降解。與肝素合用會產生沉淀，故不要與其它藥物混合使用。

【藥物過量】雖然設計了單一劑量的包裝以減少藥物過量的危險性，而且目前尚無藥物過量的資料，但萬一出現過量應盡快進行洗胃。應觀察患者是否可能出現胃腸道出血和嚴重的粘膜損傷。極大劑量的伊達比星可于24小時內引起急性心肌毒性，1-2周內引起嚴重的骨髓抑制。在此期間應加強支持療法和應用輸血，無菌隔離護理等措施。蒽環類藥物過量后引起的心力衰竭可于數月后出現。應密切觀察患者，一旦出現心力衰竭征象時應予以常規治療。

【藥理毒理】伊達比星是一種dna嵌入劑，作用于拓撲異構酶ii，從而抑制核酸合成。該化合物具有高親脂性，與多柔比星和柔紅霉素相比，細胞對藥物的攝入增加。與柔紅霉素相比，伊達比星具有更廣的抗腫瘤譜，靜脈或口服用藥對鼠白血病和淋巴瘤更有效。體外試驗人和鼠的體外實驗表明，與多柔比星和柔紅霉素相比，蒽環類耐藥細胞對伊達比星顯示出較低程度的交叉耐藥性。動物心臟毒性研究提示伊達比星比多柔比星和柔紅霉素具有更高的治療指數。其主要代謝產物伊達比星醇在體內和體外的試驗動物模型中均顯示出良好的抗腫瘤活性。在大鼠實驗中，伊達比星醇的心臟毒性明顯低于相同劑量的伊達比星?？诜o藥比靜脈給藥毒性低接近3倍，且口服給藥時胃腸道毒性并沒有增加。口服給藥與靜脈給藥或其它蒽環類藥物相比，其毒性作用靶器官是相同的：血液淋巴系統和免疫系統、胃腸道、心臟、肝臟、腎臟、睪丸。當靜脈給藥時，已證明肝臟和腎臟對毒性更加敏感，胃腸道和睪丸的毒性則相同。與其他蒽環類藥物一樣，即便是口服給藥，鹽酸伊達比星仍被認為具有致突變、致畸和潛在的致癌性。

【藥代動力學】肝腎功能正常的患者口服給藥后伊達比星被快速吸收，達峰時間為2-4小時，并從體循環中清除，其終末血漿半衰期在10-35小時之間，大部分藥物經代謝生成活性代謝產物伊達比星醇，而該代謝產物的清除更慢，血漿半衰期在33-60小時之間。絕大部分藥物是以伊達比星醇的形式經膽汁排出體外，1-2%的原形藥物，最多4.6%的伊達比星醇經尿液排出。伊達比星的生物利用度按原形藥物計平均值為18-39%，而當按它的活性代謝產物伊達比星醇計算時，則平均值較高（29-58%）。在按藥理學反應計算時，其有效生物利用度接近35%。在白血病患者體內進行的細胞(有核血細胞和骨髓細胞)藥物濃度的研究表明，吸收很快，幾乎和藥物在血漿中的出現平行。伊達比星和伊達比星醇在有核血細胞和骨髓細胞中的濃度比在血漿中濃度高200倍以上。伊達比星和伊達比星醇在血漿和細胞中的消除速率幾乎相同。

【貯 藏】密閉，置陰涼干燥處。

【包 裝】1粒/瓶/盒。

【有 效 期】36 月

【批準文號】h20120182

【生產企業】nerpharma s.r.l.(意大利)