【藥品名稱】

通用名稱：注射用醋酸卡泊芬凈

商品名稱：注射用醋酸卡泊芬凈(科賽斯)

【性 狀】醋酸卡泊芬凈的分子式 ：C52H88N10O15 ·2C2H4O2，分子量 ：1213.42。本品為白色或類白色餅狀固體。

【適應癥/功能主治】本品適用于治療對其它治療無效或不能耐受的侵襲性曲霉菌病。

【規格型號】50mg*1瓶

【用法用量】第一天給予單次70 mg負荷劑量的注射用醋酸卡泊芬凈，隨后每天給予50 mg的劑量。本品約需要1小時的時間經靜脈緩慢地輸注給藥。療程取決于病人疾病的嚴重程度，被抑制的免疫功能恢復情況及治療的臨床反應。雖然尚無證據證明使用更大的劑量能提高療效，但是現有的安全性資料提示，對于治療無臨床反應而對本品耐受性良好的病人可以考慮將每日劑量加大到70 mg。對老年病人（65歲或以上）無需調整劑量。（見老年患者用藥）無需根據性別、種族或腎臟受損情況調整劑量。當本品與具有代謝誘導作用的藥物和/或混合有具有代謝誘導/抑制作用的藥物依非韋倫、奈非那韋、奈韋拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡馬西平同時使用時，應考慮在給予通常的負荷劑量70 mg之后，將本品每日劑量加大至70 mg。肝臟功能不全的病人 對輕度肝臟功能不全(Child-Pugh 評分5-6)的病人無需調整劑量。但是對中等程度肝臟功能不全(Child-Pugh 評分7-9)的病人，推薦在給予首次70 mg負荷劑量之后，將本品的每日劑量調整為35 mg。對嚴重肝臟功能不全(Child-Pugh 評分大于9)的病人，目前尚無用藥的臨床經驗。

【不良反應】已使用本品70 mg或50 mg治療的病人總數為287人(58人患有對其它治療無效或不能耐受的侵襲性曲霉菌病，229人患有其它真菌感染)。病人的病情均嚴重，而且原有的疾病復雜。在58名對其它治療無效或不能耐受的病人中，出現下列與藥物相關的臨床不良事件，其中發生率超過3%的有 ：發熱（3.4%），靜脈輸注的并發癥（3.4%），惡心（3.4%），嘔吐（3.4%）以及皮膚潮紅（3.4%）。在所有接受本品治療的病人（總數287人）中，已報告與藥物有關的臨床和實驗室檢查異常一般都是輕微的，而且極少導致停藥。常見(>1/100) ：一般情況 ：發熱、頭痛、腹痛、疼痛 ；胃腸 ：惡心、腹瀉、嘔吐 ；肝臟 ：肝臟酶水平升高 ；血液 ：貧血 ；外周血管 ：靜脈炎/血栓性靜脈炎、靜脈輸注并發癥 ；皮膚 ：皮疹、瘙癢癥。實驗室檢查結果 ：已報告與藥物有關的其它實驗室檢查異常有：低白蛋白、低鉀、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多、血小板減少、中性白細胞減少、尿中紅細胞增多、部分凝血激酶時間延長、血清總蛋白降低、尿蛋白增多、凝血酶原時間延長、低鈉、尿中白細胞增多以及低鈣。值得注意的是，在58名患侵襲性曲霉菌病的病人中未發現與藥物有關的血尿素氮（BUN）或肌酐水平升高，而在患有其它真菌感染的229名病人中，僅有1名病人出現與藥物有關的肌酐水平升高。

【禁 忌】對本品中任何成份過敏的病人禁用。

【兒童用藥】尚未在兒童病人中對醋酸卡泊芬凈進行過研究。不推薦18歲以下的病人使用本品。

【老年患者用藥】老年病人（65歲或以上）無需調整藥物劑量。與健康年輕男性相比，健康老年男性和女性（65歲或65歲以上）的血漿卡泊芬凈濃度略有升高（AUC大約升高28%）。在感染真菌的病人中，年齡不是影響卡泊芬凈藥代動力學的主要決定因素。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無有關妊娠婦女使用卡泊芬凈的臨床資料。在大鼠中，當給母鼠5 mg/kg/天的中毒劑量時，卡泊芬凈導致了胎鼠體重下降，并使頭顱和軀干不完全骨化的發生率上升。另外，在此劑量下，大鼠中頸肋的發生率升高。動物試驗發現，卡泊芬凈能穿過胎盤屏障。除非一定必要，本品不得在妊娠期間使用。哺乳婦女 ：尚不清楚本藥物是否能由人類乳汁排出。因此接受本品治療的婦女不應哺乳。

【藥物相互作用】不建議將本品與環孢霉素同時使用。一些健康受試者在接受兩次劑量為3 mg/kg的環孢霉素且同時使用本品治療后，丙氨酸轉氮酶（ALT）和天冬氨酸轉氨酶（AST）出現不到或等于3倍正常上限（ULN）水平的一過性升高。但停藥后有恢復正常。當本品與環孢霉素同時使用時，本品的曲線下面積（AUC）會增加大約35% ；而血中環孢霉素的水平未改變。在兩項臨床研究中發現，環孢霉素（4 mg/kg一次給藥，或3 mg/kg兩次給藥）能使卡泊芬凈的AUC增加大約35%。AUC增加可能是由于肝臟減少了對卡泊芬凈的攝取所致。本品不會使環孢霉素的血漿濃度升高。當本品與環孢霉素同時使用時，會出現肝臟ALT和AST水平的一過性升高。體外試驗顯示，醋酸卡泊芬凈對于細胞色素P450（CYP）系統中的任何一種酶都不抑制。在臨床研究中，卡泊芬凈不會誘導改變其它藥物經CYP3A4代謝。卡泊芬凈不是P-糖蛋白的底物。對細胞色素P450而言，卡泊芬凈是一種不良的底物。在健康受試者中進行的臨床研究顯示，本品的藥代動力學不受伊曲康唑、兩性霉素B、麥考酚酸鹽或他克莫司的影響。本品對伊曲康唑、兩性霉素B、或有活性的麥考酚酸鹽代謝產物的藥代動力學也無影響。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字H20130944

【生產企業】法國LABORATOIRES MERCK SHARP DOHME CHIBRET