【藥品名稱】

通用名稱：泛昔洛韋片

商品名稱：泛昔洛韋片（海正輝瑞）

【主要成份】 泛昔洛韋。

【成 份】

化學名：2-[2-[9-（2-氨基-9h-嘌呤基）]乙基]-1，3-丙二醇二乙酸酯。

分子式：c14h19n5o4

分子量：321.34

【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色至類白色。

【適應癥/功能主治】 適用于帶狀皰疹和原發性生殖器皰疹。

【規格型號】0.125g*10s

【用法用量】口服，成人每次0.25g，每日3次，連用7天。腎功能不全患者應根據腎功能狀況調整用法與用量，推薦劑量如下：肌酐清除率 劑量≥60ml/min 成人每次0.25g,每8小時一次40~59ml/min 成人每次0.25g,每12小時一次20~39ml/min 成人每次0.25g,每24小時一次＜20ml/min 成人每次0.125g,每48小時一次肝功能代償的肝病患者無需調整劑量，尚未對肝功能失代償的肝病患者進行藥代動力學研究。

【不良反應】 常見不良反應是頭痛和惡心。此外尚可見下列反應：1.神經系統：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。2.消化系統：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。3.全身反應：疲勞、疼痛、發熱、寒戰等4.其他反應：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。5.實驗室異常可有alt、ast增高、血中脂酶增高、淀粉酶增高、膽紅素增高、白細胞減低、中性粒細胞減低、偶有血肌酐增高，曾有報道腎功能減退患者應用大劑量本品引起急性腎功能衰竭。

【禁 忌】對本品及噴昔洛韋過敏者禁用。

【注意事項】 1.本品對預防生殖器皰疹的復發，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認。2.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應注意調整用法用量。3.肝功能代償的肝病患者無需調整劑量，尚未對肝功能失代償的肝病患者進行藥代動力學研究。4.食物對生物利用度無明顯影響，口服本品0.5g ，一日3次，連續7天，未見噴昔洛韋的蓄積現象。5.病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或dna多聚酶的質變可導致hsv或vzv對噴昔洛韋耐藥突變株的產生，若病人治療臨床療效不佳時，應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。6.本品并不能完全治愈生殖器皰疹，是否能夠防止疾病傳播尚不清楚，但生殖器皰疹可以通過性接觸傳播，故治療期間應避免性接觸。7.藥物過量，采用對癥及支持治療，血液透析有助于消除本品。8.藥物不要放在孩童可觸及的地方。9.廢棄藥品包裝不應隨意丟棄。

【兒童用藥】18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確定。

【老年患者用藥】65歲以上老人服用本品后的不良反應的類型和發生率與年輕人相似，但服藥前要監測腎功能以及時調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕大鼠和家兔服用本品后對其胎仔發育未見異常，但缺乏人類臨床資料，孕婦使用本品需充分權衡利弊。大鼠實驗證實本品的前體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高于血漿濃度，但是否經人乳分泌尚無定論，哺乳期婦女使用本品應停止哺乳。

【藥物相互作用】 1.本品與丙磺舒或其他主要由腎小管主動排泄的藥物合用時，可能導致血漿中噴昔洛韋濃度升高。2.與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發生相互作用。

【藥物過量】可參見【注意事項】項。

【藥理毒理】 本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(hsv-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(hsv-2)以及水痘帶狀皰疹病毒（vzv）有抑制作用。在細胞培養研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為hsv-1、hsv-2、vzv。作用機制如下：在感染上述病毒的細胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，后者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭，抑制hsv-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒dna的合成和復制。長達2年的大鼠和小鼠致癌實驗證實，雌性大鼠接受600mg/kg/天（相當于人類推薦劑量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍），乳腺癌的發生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，發現睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。

【藥代動力學】本品口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明，本品的絕對生物利用度為（77%±8%）。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后，得到的噴昔洛韋的峰濃度（cmax）為（3.3±0.8）mg/l，達峰時間為（0.9±0.5）小時，血藥濃度-時間曲線下面積（auc）為（8.6±1.9）mg.h/l，血消除半衰期（t1/2β）為（2.3±0.4）小時。當血藥濃度在0.1～20mg/l范圍內時，噴昔洛韋的血漿蛋白結合率小于20%。全血/血漿分配比率接近于1。本品口服后在體內經由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發生作用，失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等，每種都少于服用量的0.5%，血或尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋，主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經腎臟排出。

【貯 藏】密封保存10-30℃

【包 裝】0.125g*10s/板/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h19991379

【生產企業】瀚暉制藥有限公司