【藥品名稱】

通用名稱：馬來酸阿法替尼片

商品名稱：馬來酸阿法替尼片 吉泰瑞

【主要成份】 阿法替尼。

【性 狀】 淺藍色 薄膜包衣，圓形雙凸形， 斜緣片在一側凹陷有“t40" 和另一側有boehringer ingelheim公司符號等字樣。

【適應癥/功能主治】 適用于晚期egfr基因突變非小細胞肺癌(nsclc)的一線治療及her2陽性的晚期乳腺癌患者。阿法替尼是一種口服藥物，是表皮生長因子受體(egfr)和人表皮受體2(her2)酪氨酸激酶的不可逆抑制劑。為第二代egfr靶向藥物。

【規格型號】40mg*28s

【用法用量】 （1） gilotrif推薦劑量是40mg/天，每天1次，直至疾病進展或患者無較長耐受。（2） 口服，空腹服用，至少餐前1小時或餐后2小時服用gilotrif。

【不良反應】 最常見的毒副作用是腹瀉、阿法替尼介入治療的皮疹、惡心、高血壓、厭食；無癥狀的qt間期延長和蛋白尿。隨著劑量增加,可能出現低磷酸鹽血 癥、毛囊炎、轉氨酶升高、非特異性腸梗阻、血小板減小、充血性心衰、深靜脈血栓、肺栓塞等。最常見的劑量限制性毒性(dlts)是腹瀉、高血壓和皮疹。

【禁 忌】尚不明確。

【注意事項】 （1）腹瀉：腹瀉可能導致脫水和腎衰。阿法替尼對嚴重和對抗腹瀉藥物無反應，若長時間腹瀉應立即停止gilotrif。（2）大皰和剝脫性皮膚疾病：阿法替尼片說明書提到0.15%患者中產生嚴重大皰，起泡，和去角質病變。對威脅生命的皮膚反應應終止藥物。對嚴重和延長皮膚 反應的應停止給藥gilotrif。（3）間質性肺病（ild）：有1.5%的患者發生過。對肺癥狀急性發作或惡化的停止給藥gilotrif。如被診斷ild的應立即終止gilotrif。（4）肝毒性：在0.18%患者中發生致命性肝損傷。用定期肝檢驗監視。對肝檢驗嚴重或惡化應停止給藥或終止gilotrif。（5）角膜炎：在0.8%患者中發生。（6）胚胎胎兒毒性：可致胎兒危害。禁止并告知女性對胎兒潛在的危害和有效避孕。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】尚不明確。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】阿法替尼（妥復克）為不可逆轉的erbb家族阻斷劑，能抑壓信息傳導和阻隔與癌細胞生長和分裂相關的主要通道。由于通過erbb家族信息傳導機制可由多個同二聚體跟異二聚體引發，所以同時抑制多個erbb家族成員(如 egfr, her2, erbb3 及 erbb4)，能較有效地中斷下游信息傳導。于癌細胞中，erbb家族的運作經常失調。當控制細胞生長機制的因子過度表現或運作異常，有機會引發各種實質固態腫瘤。受體過度表現會刺激細胞內部信息傳導超越正常水平，引致不受控的腫瘤細胞增長、遷移和轉移及抑制其凋亡。引發以上細胞信息傳導異常的情況有以下各種不機制﹕受體變異(例如﹕肺癌腫瘤egfr變異)、受體過度表現(例如﹕乳癌腫瘤her2過度表現)或配體(ligand)過度表現。

【藥代動力學】尚不明確。

【包 裝】40mg*28片/盒。

【有 效 期】36 月

【批準文號】國藥準字J20170028

【生產企業】上海勃林格殷格翰藥業有限公司