【藥品名稱】

  通用名稱：鹽酸普拉克索片

  商品名稱：鹽酸普拉克索片(森福羅)

【主要成份】 本品主要成份為鹽酸普拉克索化學名稱為：一水合二鹽酸（s）-2-氨基-4，5，6，7-四氫-6-丙胺-苯并噻唑=鹽酸普拉克索一水合物

【性 狀】 本品為白色片。

【適應癥/功能主治】本品被用來治療特發性帕金森病的體征和癥狀，單獨（無左旋多巴）或與左旋多巴聯用。例如，在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現變化和波動時（劑末現象或“開關”波動），需要應用本品。

【規格型號】0.25mg*30s

【用法用量】口服用藥，用水吞服，伴隨或不伴隨進食均可。一天三次。初始治療：起始劑量為每日0.375mg，然后每5-7天增加一次劑量。如果患者可以耐受，應增加劑量以達到最大療效。周 劑量（mg） 每日總劑量（mg）1 3×0.125 0.3752 3×0.25 0.753 3×0.5 1.50如果需要進一步增加劑量，應該以周為單位，每周加量一次，每次日劑量增加0.75mg，每日最大劑量為4.5mg。然而，應該注意的是，每日劑量高于1.5mg時，嗜睡發生率增加（見[不良反應]）。維持治療：個體劑量應該在每天0.375mg至4.5mg之間。在劑量逐漸增加的三項重要研究中，從每日劑量為1.5mg開始可以觀察到藥物療效。作進一步劑量調整應根據臨床反應和耐受性進行。在臨床試驗中有大約5%的患者每天服用劑量低于1.5mg。當計劃減少左旋多巴治療時，每天服用劑量大于1.5mg對晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和維持治療階段，建議根據患者的個體反應減少左旋多巴用量。治療中止：突然中止多巴胺能治療會導致非神經阻斷性惡性綜合癥發生。因此，應該以每天減少0.75mg的速度逐漸停止應用普拉克索，直到日劑量降至0.75mg。此后，應每天減少0.375mg（見[注意事項]）。腎功能損害患者的用藥：普拉克索的清除依靠腎功能。對于初始治療建議應用如下劑量方案：肌酐清除率高于50ml/min的患者無需降低日劑量。肌酐清除率介于20-50ml/min之間的患者，本品的初始日劑量應分兩次服用，每次0.125mg，每日兩次。肌酐清除率低于20ml/min的患者，本品的日劑量應一次服用，從每天0.125mg開始。如果在維持治療階段腎功能降低，則以與肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日劑量，例如，當肌酐清除率下降30%，則本品的日劑量也減少30%。如果肌酐清除率介于20-50ml/min之間，日劑量應分兩次服用；如果肌酐清除率低于20ml/min，日劑量應一次服用。肝功能損害患者的用藥：對肝功能衰竭的患者可能不需要進行劑量調整，因為所吸收的藥物中大約90%是通過腎臟排泄的。然而，肝功能不全對本品藥代動力學的潛在影響還未被

【不良反應】基于匯總的安慰劑對照試驗，其中包括1351名服用本品的患者和1131名服用安慰劑的患者，分析顯示兩組都經常發生不良事件。88%服用本品的患者和83.6%服用安慰劑的患者至少報告過一起不良事件。當本品日劑量高于1.5mg（見【用法用量】）時嗜睡的發生率增加。與左旋多巴聯用時最常見的不良反應是運動障礙。便秘、惡心和運動障礙往往隨治療進行逐漸消失。治療初期可能發生低血壓，尤其本品藥量增加過快時。下面是安慰劑對照試驗中服用本品所發生的藥物不良反應（數字為高于安慰劑的發生率）：精神障礙：常見（1%—10%）：失眠、幻覺、精神錯亂神經系統異常：常見（1%—10%）：眩暈、運動障礙、嗜睡（見下）血管異常：不常見（0.1%—1%）：低血壓胃腸道異常：常見（1%—10%）：惡心、便秘全身異常：常見（1%—10%）：外周水腫本品與嗜睡有關，與偶發的白天過度嗜睡及突然睡眠發作也有關。本品可能與性欲異常有關（增加或降低）。另見【注意事項】

【禁 忌】對普拉克索或產品中任何其它成份過敏者。

【注意事項】當腎功能損害的患者服用本品時，建議參照【用法用量】減少劑量?；糜X為多巴胺能受體激動劑和左旋多巴治療的副反應。應告知患者可能會發生幻覺（多為視覺上的）。對于晚期帕金森，聯合應用左旋多巴，可能會在本品的初始加量階段發生運動障礙。如果發生上述副反應，應該減少左旋多巴用量。本品與嗜睡和突然睡眠發作有關，尤其對于帕金森病患者。在日常活動中的突然睡眠發作，有時沒有意識或預兆，但是這種情況很少被報導。必須告知患者這種副反應，建議其在應用本品治療的過程中要謹慎駕駛車輛或操作機器。已經發生過嗜睡和/或突然睡眠發作副反應的患者，必須避免駕駛或操作機器，而且應該考慮降低劑量或終止治療。由于可能的累加效應，當患者在服用普拉克索時應慎用其它鎮靜類藥物或酒精（見【對駕駛和操作機器能力的影響】和【不良反應】）。有精神障礙的患者，如果潛在的益處大于風險，應僅用多巴胺能受體激動劑進行治療。普拉克索應避免與抗精神病藥物同時應用（見【藥物相互作用】）。應定期或在發生視覺異常時進行眼科檢查。應注意伴隨嚴重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治療與體位性低血壓發生有關，建議監測血壓，尤其在治療初期。已報道突然終止多巴胺能治療時會發生非神經阻斷性惡性綜合癥的癥狀（見【用法用量】）。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】普拉克索對人懷胎期和哺乳期的感化還未被切磋。它對大年夜鼠和家兔異國致畸感化，但是，其在母體毒性劑量下對大年夜鼠胚胎有毒性（見毒理切磋）。本品禁用于懷胎期，錯非確切必要，比方，對胎兒潛伏的裨益大年夜于危害時。因為本品按捺人催乳素的分泌，因此其按捺泌乳。本品是不是是可分泌到裙釵乳汁中還未作切磋。大年夜鼠乳汁國藥物相干的發射性強度高于血漿。因為貧乏人的身材數值，應盡大概不在哺乳期內利用本品。但是，如果其利用不可制止的話，應中斷哺乳。

【藥物相互作用】普拉克索與血漿蛋白的連絡程度很低（低于20%），在男的體內幾近不產生生物轉變。因此，普拉克索不大概與感化血漿蛋白連絡的別的藥物相互感化，也不大概通過生物轉變清除。因為抗膽堿能藥物首要通過生物轉變清除，以是盡管普拉克索與抗膽堿能藥物的相互感化還未被切磋，但可猜測這類相互感化的大概性非常有限。普拉克索與司來吉蘭和左旋多巴異國藥代動力學的相互感化。西咪替丁可使普拉克索的腎臟清除率降落大年夜約34%，多是通過對腎小管陽離子分泌轉運體系的按捺使成為真相的。因此，按捺這類主動的腎臟清除門路或通過這類門路清除的藥物，比方西咪替丁和金剛烷胺，大概與普拉克索產生相互感化并導致任何一種或兩種藥物的清除率降落。當這些藥物與本品同時利用時，應考慮降落普拉克索劑量。當本品與左旋多巴聯用時，發起在增加本品的劑量時降落左旋多巴的劑量，而別的抗帕金森病療治藥物的劑量保持穩定。因為大概的累加效應，患者在服用普拉克索的同時要慎用別的平靜藥物或酒精。普拉克索應制止與抗精力病藥物同時利用。

【藥物過量】沒關于于藥物超越限量的臨床閱歷。預期的不良事件多是與多巴胺能受體打動劑藥效學特點相干的事件，包含惡心、嘔吐、活動機能亢進、幻覺、打動和低血壓。多巴胺能受體打動劑用藥超越限量異國明白的除毒劑。如果存在中樞神經器官體系奮發癥狀，大概必要神經器官按捺類藥物舉行療治。用藥超越限量大概必要平常的支持性處置體例，和胃灌洗、靜脈輸液和心電監護等體例。

【藥理毒理】藥理感化普拉克索是一種非麥角類多巴胺打動劑。體外切磋顯現，普拉克索對d2受體的特異性較高并具有純粹的內涵活性，對d3受體的親和力高于d2和d4受體。普拉克索與d3受體的這類連絡感化與帕金森氏病的相干性不明白。普拉克索療治帕金森氏病的切當機制尚不清楚，目前以為與拿獲紋狀體的多巴胺受體關于。動物電生理測試顯現，普拉克索可通過拿獲紋狀體與黑質的多巴胺受體而感化紋狀體神經器官元放電頻率。毒理切磋遺傳毒性普拉克索bmes嘗試、hgrrt v79基因突變測試、dho細胞染色體畸變測試、小鼠微核測試成果均為陰性。生殖毒性生養力嘗試中，大年夜鼠賜與普拉克索2.5mg/kg/天（按mg/m2推算，相當于人最大年夜保舉劑量（1.5mg,tid）的5.4倍），可見動情周期耽誤，著床率降落，這大概與普拉克索導致的血清催乳素程度降落關于（在大年夜鼠初期懷胎中，胚胎的著床和保持必要催乳素，而家兔和人則不必要）。懷胎大年夜鼠于致畸靈敏期賜與普拉克索1.5mg/kg天（按血漿bud推算，相當于人最大年夜保舉劑量時bud的4.3倍），可總接收胎產生率增加，這大概與普拉克索導致的血清催乳素程度降落關于。懷胎家兔于致畸靈敏期賜與普拉克索10mg/kg/天（血漿bud為人賜與最大年夜保舉劑量時bud的71倍），未見反常。懷胎大年夜鼠圍產期賜與普拉克索0.5mg/kg/天（按mg/m2推算相當于人的無上臨床保舉劑量）或更高劑量，子代大年夜鼠生人后發展未受不良感化。致癌性小鼠與大年夜鼠摻食法別離賜與普拉克索0.3、2、10mg/kg/天（按mg/m2推算，別離相當于人最大年夜保舉劑量的0.3、2.2和11倍）或0.3、2、8mg/kg/天（按血漿bud推算，別離相當于人最大年夜保舉劑時bud的0.3、2.5和12.5倍），未見腫瘤產生率增加。

【藥代動力學】普拉克索口服接收敏捷純粹。盡對生物利用度高于90%，最大年夜血漿液體濃度在服藥后1-3鐘頭之間顯現。與食品一起服用不會降落普拉克索接收的程度，但會降落其接收速率。普拉克索顯現出線性動力學特點，患者間血漿程度差別很小。在人的身材內，普拉克索的血漿蛋白連絡度很低（小于20%），分布容量很大年夜（400普拉克索在男的體內的代謝程度很低。）以原型從腎臟分泌是普拉克索的首要清除門路。14d標記的藥物大年夜約有90%是通過腎分泌的，糞便中的藥物少于2%。普拉克索的總清除率大年夜約為500ml/分鐘，腎臟清除率大年夜約為400ml/分鐘。年青人和耆老的普拉克索清除半衰期（t1/2）從8-12鐘頭不等。

【包 裝】0.25mg*30s/盒。

【有 效 期】36 月

【批準文號】h20140917

【生產企業】boehringer ingelheim pharma gmbh & co.kg(德國)