【藥品名稱】

通用名稱：頭孢克肟片

商品名稱：頭孢克肟片(凱程)

英文名稱：cefixime tablets

【主要成份】本品主要成份：頭孢克肟。其化學名稱為：7{[2-氨基-4-噻唑基[羥甲氧基|亞胺|-乙?；鵠氨基-3-乙烯基-8-氧-5-硫雜-1-氮雜二環|4、2、o]}-2-辛-2-羧酸。

【成 份】

分子式：c16h15n5o7s2·3h2o

分子量：507.50

【性 狀】本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。

【適應癥/功能主治】本品適用于敏感菌所致的咽炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、中耳炎、尿路感染、單純性淋病(宮頸炎、尿道炎)等。

【規格型號】0.1g*6s

【用法用量】成人及體重30公斤以上兒童： 口服，每次0.1g,每日二次；成人重癥感染者每次0.2g，每日二次。 兒童: 口服，每日用量按成人減半?；虬疵抗?.5～3.0mg計算給藥量，每日二次?；蜃襻t囑。

【不良反應】臨床研究資料表明，本品主要不良反應為包括腹瀉等消化道反應(0.87%)、皮疹等皮膚癥狀(0.23%)、臨床檢查值異常(包括gpt升高(0.61%)、got升高(0.45%)、嗜酸細胞增多(0.20%)等。具體如下： 1.嚴重不良反應: 臨床研究資料表明，本品主要不良反應為包括腹瀉等消化道反應(0.87%)、皮疹等皮膚癥狀(0.23%)、臨床檢查值異常(包括gpt升高(0.61%))、got升高(0.45%)、嗜酸細胞增多(0.20%)等。具體如下： 嚴重不良反應： ①休克：由于引起休克(＜0.1%)的可能性，應密切觀察，如有出現不適感，口內異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現象，應停止給藥，采取適當處置； ②過敏樣癥狀：有出現過敏樣癥狀(包括呼吸困難、全身潮紅、血管性水腫、蕁麻疹等)(＜0.1%)的可能性，應密切觀察，如有異常發生時停止給藥，采取適當處置； ③皮膚病變：有發生皮膚粘膜眼癥候群，(stevens-johnson癥候群，＜0.1%)，中毒性表皮壞死癥(lyell癥候群，＜0.1%)的可能性，應密切觀察，如有發生發熱、頭痛、關節痛、皮膚或粘膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等癥狀，應停止給藥，采取適當處置； ④血液障礙：有發生粒細胞缺乏癥(＜0.1%，早期癥狀：發熱、咽喉疼、頭疼、倦怠感等)，溶血性貧血(＜0.1%，早期癥狀：發熱、血紅蛋白尿、貧血等癥狀)，血小板減少(＜0.1%，早期癥狀：點狀出血、紫斑等)的可能性，且有其他頭孢類抗生素造成全血細胞減少的報告，因此應密切觀察，例如進行定期檢查等，有異常發生時應停止給藥，采取適當處置； ⑤腎功能障礙：由于引起急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙(＜0.1%)的可能性，因此應密切觀察，例如定期進行檢查等，如有異常發生時，應停止給藥，采取適當處置； ⑥結腸炎：可能引起伴有血便的嚴重大腸炎例如偽膜性結腸炎等(＜0.1%)。如有腹痛、反復腹瀉出現時，應立即停止給藥，采取適當處置； ⑦間質性肺炎，pie癥候群：有出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部x線異常，嗜酸細胞增多等癥狀的間質性肺炎，pie癥候群(分別＜0.1%)等的可能性，如有上述癥狀發生應停止給藥，采取給予糖皮質激素等適當處置； 2.其他不良反應 不良反應發生率在0.1～5%為常見，在0.1%以下為少見。 過敏：常見皮疹、蕁麻疹、紅斑，少見瘙癢、發熱、浮腫； 血液：常見(0.1～5%)嗜酸細胞增多,少見粒細胞減少； 肝臟：常見丙氨酸氨基轉移酶(alt)升高，天門冬氨酸氨基轉移酶(ast)升高、少見黃疸； 腎臟：少見尿素氮（bun）升高； 消化系統：常見有腹瀉、胃部不適，少見惡心、嘔吐、腹痛、胸部燒灼感、食欲不振、腹部飽滿感、便秘； 菌群失調癥：少見口腔炎、口腔念球菌癥； 維生素缺乏癥：少見維生素k缺乏癥(低凝血酶原血癥，出血傾向等)，維生素b缺乏癥(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等)； 其他：頭痛、頭暈。

【禁 忌】對本品及其成分或其他頭孢菌素類藥物過敏者禁用。

【注意事項】1.為防止耐藥菌株的出現，在使用本品前原則上應確認敏感性，將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。 2.對于嚴重腎功能障礙患者，由于藥物在血液中可維持濃度，因此應根據腎功能狀況適當減量，給藥間隔應適當增大。 3.下列患者慎重給藥： ①對青霉素類有過敏史的患者。 ②本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀體質的患者。 ③嚴重的腎功能障礙患者。 ④經口服給藥困難或非經口營養患者，全身惡液質狀態患者。(因時有出現維生素k缺乏癥狀，應注意觀察)。 4.由于可能出現休克，給藥前應充分詢問病史。 5.不要將牛奶、果汁等與藥混合后放置。 6.對臨床檢驗結果的影響； ①除試紙反應以外，對斑氏(benedict)試劑、亞鐵(fehling)試劑、尿糖試藥丸(clinitest)進行尿糖檢查，有假陽性出現的可能性，應予以注意。 ②有出現直接庫姆斯試驗陽性的可能性，應予以注意。

【兒童用藥】對于早產兒、新生兒用藥的安全性尚未確立(沒有使用經驗)。

【老年患者用藥】老年患者用藥酌減。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期婦女使用本品的安全性和有效性尚未確立，僅在確實需要使用時使用本品；尚不清楚本品是否從乳汁中分泌，必需使用時應暫停哺乳。

【藥物相互作用】卡馬西平：與本品合用時可引起卡馬西平水平升高，必須合用時應監測血漿中卡馬西平濃度。 華法令和抗凝藥物：與本品合用時增加凝血酶原時間。

【藥物過量】藥理作用本品為口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均有抗菌活性，特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌，革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強的抗菌作用，其作用機制為阻止細菌細胞壁的合成，其作用點因細菌的種類而異，與青霉素結合蛋白(pbp)中的pbp1(1a，1b，1c)以及pbp3有較高親合性。本品對各種細菌產生的β-內酰胺酶具有較強的穩定性。毒理研究生殖毒性：sd大鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100~1000mg/kg，在器官形成期、圍產期、哺乳期口服給藥320~3200mg/kg，對大鼠生育力未見影響，未出現致畸作用，新生幼鼠的生長、發育和生殖能力也未發現異常。

【藥理毒理】洗胃，無特殊解毒藥物，血液透析和腹膜透析不能有效將本品清除。

【藥代動力學】據pdr57版：頭孢克肟口服后，其絕對生物利用度為40~50%，不受飲食影響。頭孢克肟片劑200mg單劑口服，血漿峰濃度為3.7μg/ml，等劑量口服頭孢克肟混懸液產生的峰濃度比片劑高出25%~50%。頭孢克肟200mg混懸液和400mg混懸液產生的平均峰濃度為3μg/ml和4.6μg/ml，口服頭孢克肟混懸液100mg至400mg，時間-濃度曲線下面積比口服等劑量片劑高出10%~25%，混懸液劑型替換片劑劑型應考慮到其增加的吸收量。單劑口服200mg片劑、400mg片劑、400mg混懸液的達峰時間為2~6小時，單劑口服200mg混懸液的達峰時間為2~5小時。24小時內吸收藥物的50%以原形從尿中排出。血清蛋白結合率為65%，連續服藥14天，未發現頭孢克肟在體內有蓄積作用。頭孢克肟血漿半衰期為3~4小時，但在一些志愿者可達9小時，與劑型無關。特殊人群藥代動力學老年患者：穩態時平均aucs比正常成年人約有40%的升高。腎功能不全受試者：肌酐清除率為20~50ml/min時，頭孢克肟平均血清半衰期延長至6.4小時；肌肝清除率為5~20ml/min時，頭孢克肟平均血清半衰期延長至11.5小時。血液透析和腹膜透析：頭孢克肟不能有效的從血中清除。但也有文獻提示，血液透析的患者，服用400mg劑量頭孢克肟，其血中變化情況和肌酐清除率水平為21~60ml/min的受試者相似。 我國目前尚缺乏本品詳細的藥代動力學研究資料，國外藥代動力學研究資料表明： 1.吸收： (1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效價)，約4小時后血清濃度達到峰值，分別為0.69，1.13，1.95μg/ml，血清濃度半衰期為2.3～2.5小時。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5，3.0，6.0mg(效價)/kg(體重)后，約3～4小時血清濃度達到峰值，分別為1.14，2.01，3.97μg/ml，血清濃度半衰期為3.2～3.7小時。 (2)對于中度腎功能衰竭組(30≤ccr<60ml/min，n=3)及重度腎功能衰竭組(10≤ccr<30ml/min，n=4)，分別單次服用頭孢克肟100mg進行比較。中度腎衰為服用后6小時血清濃度達峰值為2.04μg/ml，重度腎衰組為服用后8小時峰值為2.27μg/ml，12小時后血清中濃度分別為0.71μg/ml，1.83μg/ml，重度腎衰組峰值出現時間及血清中維持時間均長，半衰期分別為4.15小時及11.05小時。 2.分布：本品在患者痰液中，扁桃組織，上鄂竇粘膜組織，中耳分泌物，膽汁，膽囊組織等的滲透性良好。 3.代謝：在人體的血清、尿中未發現具有抗菌活性代謝產物。 4.排泄：主要經腎臟排泄，正常成人(空腹時)口服50，100，200mg(效價)，尿中排泄率(0～12小時)約為20～25%，最高尿中濃度分別為42.9(4～6小時)，62.9(4～6小時)，82.7μg/ml(4～6小時)。另外，腎功能正常的小兒患者經口服用1.5，3.0，6.0mg(效價)/kg后尿中排泄率(0～12小時)約為13～90%。

【貯 藏】遮光密封，置涼暗處。

【包 裝】鋁塑包裝，每盒6片。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20060258

【生產企業】哈爾濱凱程制藥有限公司