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　　依西美坦片是乳腺癌患者臨床治療中常用的內(nèi)分泌治療藥物，適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。依斯坦（依西美坦片）為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結構上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點結合而使其失活（該作用也稱“自毀性抑制”），從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平，但對腎上腺中皮質(zhì)類固醇和醛固醇的生物合成無明顯影響。 那么，依西美坦片到底是一種什么樣的藥物？藥理作用、效果到底如何？

　　依西美坦片藥理作用

　　乳腺癌細胞的生長可依賴于雌激素的存在，女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素（雌酮 和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和 睪酮）轉化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕 經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結 構上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該 酶的活性位點結合而使其失活（該作用也稱“自毀性抑制”），從而明顯降低絕 經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平，但對腎上腺中皮質(zhì)類固醇和醛固醇的生物合成 無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時，對類固醇生成途徑中的其他 酶不產(chǎn)生明顯影響。

　　依西美坦片不良反應解析

　　依西美坦片主要不良反應有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲 勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻報道還 有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細胞計數(shù)下降、肝功能 指標（如丙氨酸轉移酶等）異常等。在臨床試驗中，只有3%的病人由于不良反應 終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內(nèi)；由于不良反應在后期終止治療者不 常見（0.3%）。

　　依西美坦片的藥物相互作用

　　依西美坦片不可與雌激素類藥物合用，以免拮抗本品的藥效作用；依西美坦主要 經(jīng)細胞色素P-450 3A4（CYP3A4）代謝，但與強效的CYP3A4抑制劑（酮康唑）合用 時，本品的藥動學未發(fā)生改變，因此似乎CYP同2酶抑制劑對本品的藥動學無顯著 影響。但不排除已知的CYP3A4誘導劑降低血漿中依西美坦水平的可能性。

　　依西美坦片治療絕經(jīng)后婦女乳腺癌的效果

　　對于絕經(jīng)后乳腺癌患者，依西美坦在縮小腫瘤面積、延長無病進展生存率方面已顯示出優(yōu)于“金標準”他莫昔芬的療效，但在總生存率等方面尚無明顯差異，且與其他第三代芳香化酶抑制劑相比亦未表現(xiàn)出顯著的療效差異，有待于未來大規(guī)模、高質(zhì)量的臨床研究進行進一步的評價。

　　藥師溫馨提醒：患者在服用依西美坦片時，不可與激素類藥物服用，要注意服用劑量，避免服用過量，要在醫(yī)生指導下正確服藥，多方面來改善病情。
　　依西美坦片：（[url]http://www.baseldya.com/goods/2128.html[/url]）