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鹽酸格拉司瓊片藥理毒理及藥代動力學是什么?

發(fā)布時間:2020-01-09 01:14:15|來源:廣濟網上藥店
鹽酸格拉司瓊片(樞星)

鹽酸格拉司瓊片(樞星)

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 鹽酸格拉司瓊片,適應癥為用于預防和治療由放療、細胞毒類藥物化療所致的惡心和嘔吐。那么,鹽酸格拉司瓊片藥理毒理及藥代動力學是什么?

鹽酸格拉司瓊片主要成份為鹽酸格拉司瓊。化學名稱:1-甲基-N-[9-甲基-橋-9-氮雜雙環(huán)(3,3,1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。
鹽酸格拉司瓊片藥理毒理:一種高選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑,對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT,5-HT可激活中樞或迷走神經末梢的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機制,是通過拮抗中樞化學感受區(qū)及外周迷走神經末梢的5-HT3受體,抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性高,無錐體外系反應、過度鎮(zhèn)靜等不良反應。
鹽酸格拉司瓊片藥代動力學:健康志愿者單次口服1mg,血漿濃度峰值為3.63ng/ml,血漿清除半衰期為6.23小時,分布容積為3.94L/kg,血清蛋白結合率約為65%,總清除率為0.4L/h/kg。癌癥患者的清除半衰期顯著延長,為9.8~11.6小時。健康志愿者在未禁食狀態(tài)下,單次口服本品10mg,AUC(藥-時曲線下面積)減少5%,Cmax增加30%。健康志愿者口服本品,約11%的藥量在48小時內以原形藥形式從尿中排泄,其余的部分以代謝形式排泄,在尿中和糞中的排泄率分別為48%和38%。口服片劑的絕對生物利用度約為90%。本品與血漿蛋白結合率約為65%。本品的代謝由肝微粒酶P4503A介導,主要代謝途徑為N-去甲基化及芳香環(huán)氧化后再形成結合產物。
鹽酸格拉司瓊片的用法用量是口服。通常成人用量為1mg/次,2次/日,首次給藥于化療和放療前1小時服用,第二次于第一次服藥后12小時服用。老年人和肝、腎功能不全患者無需調整劑量。日最大用量:24小時內不超過9mg。
粵迅康(原福冠堂)藥師溫馨提醒:鹽酸格拉司瓊片常見的不良反應僅為頭痛、便秘、無力、腹瀉、腹痛、消化不良,但多數(shù)為輕至中度,一般無需特殊處理。偶有過敏反應,個別較重(如過敏性休克)。其它過敏反應還包括出現(xiàn)輕微皮疹,臨床試驗中還發(fā)現(xiàn)肝轉氨酶一過性升高。在日常服用鹽酸格拉司瓊片的時候,患者朋友最好是小心用藥,以免出現(xiàn)不良反應。 
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