比卡魯胺片(海正)

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比卡魯胺片,主要成份是比卡魯胺。 化學(xué)名：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[（4-氟苯基）磺?；鵠-2-羥基-2-甲基丙酰胺 分子式：C18H14N2O4F4S 分子量：430.37。那么，比卡魯胺片的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣呢？

比卡魯胺片為一種較新的非甾體類雄激素受體(AR)阻斷劑,有研究們應(yīng)用康士得(比卡魯胺片)治療激素抵抗性前列腺癌,療效較滿意。其半衰期長(zhǎng),每天只需服用1次,安全性也高，已廣泛用于前列腺癌的治療。
康士得經(jīng)口服吸收良好。沒(méi)有證據(jù)表明食物對(duì)其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-對(duì)映體相對(duì)(R)-對(duì)映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。在康士得的每日用量下，(R)-對(duì)映體因其半衰期長(zhǎng)，在血漿中蓄積了約10倍。

當(dāng)每日服用康士得50mg時(shí)，(R)-對(duì)映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9mg/ml，穩(wěn)態(tài)時(shí)有效(R)-對(duì)映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。(R)-對(duì)映體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中，(R)-對(duì)映體血漿清除較慢。

康士得與蛋白高度結(jié)合(消旋體96%，R-比卡魯胺99.6%）)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化)，其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

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