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(比卡魯胺片的藥代動力學怎樣呢?)

發布時間:2021-08-31 10:09:43|來源:廣濟網上藥店
比卡魯胺片(海正)

比卡魯胺片(海正)

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比卡魯胺片,主要成份是比卡魯胺。 化學名:(±)-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺 分子式:C18H14N2O4F4S 分子量:430.37。那么,比卡魯胺片的藥代動力學怎樣呢?

比卡魯胺片為一種較新的非甾體類雄激素受體(AR)阻斷劑,有研究們應用康士得(比卡魯胺片)治療激素抵抗性前列腺癌,療效較滿意。其半衰期長,每天只需服用1次,安全性也高,已廣泛用于前列腺癌的治療。
康士得經口服吸收良好。沒有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關的影響。(S)-對映體相對(R)-對映體消除較為迅速,后者的血漿清除半衰期為一周。在康士得的每日用量下,(R)-對映體因其半衰期長,在血漿中蓄積了約10倍。

當每日服用康士得50mg時,(R)-對映體的穩態血漿濃度約9mg/ml,穩態時有效(R)-對映體占總循環內藥量的99%。(R)-對映體的藥代動力學不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據表明在嚴重肝損害病例中,(R)-對映體血漿清除較慢。

康士得與蛋白高度結合(消旋體96%,R-比卡魯胺99.6%))并被廣泛代謝(經氧化及葡萄糖醛酸化),其代謝產物以幾乎相同的比例經腎及膽消除。

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