比卡魯胺片(海正)

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比卡魯胺片與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。那么，比卡魯胺片與西沙比利合用好嗎？

比卡魯胺片的動(dòng)物靶器官變化與這些作用相關(guān)，包括腫瘤誘發(fā)。比卡魯胺片在人體，酶誘導(dǎo)作用還未發(fā)現(xiàn)。比卡魯胺片的臨床前試驗(yàn)的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無(wú)相關(guān)性。比卡魯胺片的臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥綜合癥。比卡魯胺片是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對(duì)映體上。

比卡魯胺片經(jīng)口服吸收良好，比卡魯胺片的半衰期長(zhǎng)（接近1周），比卡魯胺片適合于每日一次給藥方法，比卡魯胺片在第一次給藥后就可以達(dá)到有效的血液濃度。比卡魯胺片廣泛的肝臟代謝，比卡魯胺片經(jīng)尿液和膽汁排泄。比卡魯胺片的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。

比卡魯胺片屬于非甾體類抗雄激素藥物，比卡魯胺片沒(méi)有其它內(nèi)分泌作用，比卡魯胺片與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。比卡魯胺片是一種有效的抗雄激素藥物，比卡魯胺片在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。

雖然在以比卡魯胺片為細(xì)胞色素P450（CYP）活性標(biāo)志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與本品之間潛在藥物相互作用的證據(jù)，但在聯(lián)合使用本品28天后，平均咪達(dá)唑侖暴露水平（AUC）增加了80%。對(duì)于治療指數(shù)范圍小的藥物，該增加程度可具有相關(guān)性。因此，禁忌聯(lián)合使用特非那定，阿司咪唑或西沙比利，且當(dāng)本品與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

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