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依西美坦片(依斯坦)不可逆地抑制芳香化酶,選擇性高,抑制作用強,療效肯定 ,是治療以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者主要藥物。依西美 坦片的副作用小,這可能與藥物的代謝有關系,那么,依西美坦片的代謝途徑是 什么?代謝率有多大?我們來分析一下這方面的相關知識。
絕經的健康女性口服放射標記的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃 腸道被吸收;食用高脂肪餐后;其血漿水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分 布,其血漿蛋白結合率為90%。
依西美坦片的代謝率廣泛,主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進行代謝 ,代謝產物無活性或抑制芳香酶活性較弱,其代謝物主要從尿和糞中排泄,約各 占40%左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。依西美坦的平均終末半衰期為 24小時。乳腺癌晚期絕經后女性的吸收較健康絕經女性快,達峰時間分別為1.2小 時和2.9小時。
依西美坦片其療效較好,副作用小,顯效慢但持續長久,而且可以預測療效。對 各期乳腺癌的療效肯定,延長患者的生存期,其作用越來越受到重視。
藥師溫馨提示:患者服用依西美坦片時不可與雌激素類藥物連用,器官功能有損 傷的患者要慎用該藥物,絕經前的患者不宜服用該藥物。患者要科學用藥,有效 發揮藥效。
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