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替吉奧膠囊主要用于局部晚期或轉移性胃癌。實驗研究顯示維康達替吉奧膠囊對多種皮下移植性腫瘤植,以及人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤具有抑制腫瘤增殖的作用。那么,重度腎功能異常的患者能服用替吉奧膠囊嗎?
替吉奧膠囊的主要成分包括替加氟、吉美嘧啶以及奧替拉西鉀,口服給藥后替加氟在體內緩慢轉變為5-FU而發揮抗腫瘤作用;吉美嘧啶主要在肝臟分布,對5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用,從而使由替加氟轉變成5-FU的濃度增加,繼而使腫瘤內5-FU的磷酸化代謝產物5-FUMP以高濃度持續存在,增強了抗腫瘤作用;奧替拉西鉀口服給藥后主要對消化道內分布的乳清酸磷酸核糖基轉移酶有選擇性拮抗作用,從而選擇性地抑制5-FU轉變為5-FUMP。上述作用的結果使維康達口服后抗腫瘤作用增強,但消化道毒性降低。
本品的研究表明,重度腎功能異常的患者禁用[因5-FU分解代謝酶抑制劑-吉美嘧啶經尿排泄明顯降低時可能導致5-FU的血藥濃度升高,從而加重骨髓抑制等不良反應。
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