【藥品名稱】

通用名稱：甲磺酸阿帕替尼片

商品名稱：甲磺酸阿帕替尼片(艾坦)

英文名稱：Apatinib Mesylate Tablets

拼音全碼：JiaHuangSuanAPaTiNiPian(AiTan)

【主要成份】本品主要成份為甲磺酸阿帕替尼。

【成 份】

化學名：N-[4-(1-氰基環戊基)苯基]-2-(4-吡啶甲基)氨基-3-吡啶甲酰胺甲磺酸鹽

【性 狀】本品為片劑。

【適應癥/功能主治】本品單藥適用于既往至少接受過2種系統化療后進展或復發的晚期胃腺癌或胃-食管結合部腺癌患者。患者接受治療時應一般狀況良好。

【規格型號】0.425g*7片*2板

【用法用量】本品應在有經驗的醫生指導下使用。 推薦劑量：850mg，每日1次。 服用方法：口服，餐后半小時服用（每日服藥的時間應盡可能相同），以溫開水送服。療程中漏服阿帕替尼的劑量不能補充。

【不良反應】臨床試驗資料為確定藥物可能引起的不良事件及其近似發生率提供了一定的依據。由于臨床試驗的條件變化大，試驗中觀察到的一個藥物不良事件的發生率不能直接與另一個藥物的臨床試驗觀察到的不良事件發生率相比較，也可能不能反映臨床中的實際發生率。 有關甲磺酸阿帕替尼應用于晚期胃癌的不良反應信息主要來自一項3期、多中心、隨機、安慰劑對照臨床試驗（n=267）。受試者均為二線化療失敗的晚期胃癌患者，試驗中排除了ECOG（東部腫瘤協作組織）體力狀態評分為2分及以上患者、有胃腸道出血傾向的患者、藥物不可控制的高血壓患者、凝血功能異常患尿蛋白陽性患者、膽紅素≥1.25倍正常值上限的患者、4周內進行過大手術傷口未愈合的患者。176例患者服用本品850mg qd治療。72%的受試者接受了2個周期或以上的治療（28天為一個周期）。試驗組和安慰劑組不良反應（根據美國國家癌癥研究所通用不良反應分級標準NCI-CTC AE3.0判斷）發生率分別為92.05%和71.43%，3/4級不良反應的發生率為51.7%和24.18%。常見不良反應（發生率≥5%）中，試驗組與對照組發生率有統計學差異的不良反應包括血液學毒性（白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少）和非血液學毒性（蛋白尿、高血壓、手足綜合征、乏力、聲音嘶啞）。試驗組與對照組的嚴重不良反應發生率分別為6.25%和6.59%，常見的嚴重不良反應均為上消化道出血。 另外一項在二線治療失敗的晚期胃癌中進行的多中心、隨機、雙盲、安慰劑平行對照的2期臨床研究（n=141）提供了支持數據。該研究中接受850mg qd治療的受試者共47例。研究人群基線特征與3期相似。850mg qd 組有35例患者接受了2個周期或以上的治療（28天為一個周期）。850mg qd組和安慰劑組不良反應（根據NCI-CTC AE3.0判斷）發生率分別為78.72%和56.25%，3/4級不良反應發生率分別為34.04%和16.67%。

【禁 忌】對艾坦任何成份過敏者應禁用；對于有活動性出血、潰瘍、腸穿孔、腸梗阻、大手術后30天內、藥物不可控制的高血壓、3-4級心功能不全（NYHA標準）、重度肝腎功能不全（4級）患者應禁用。

【注意事項】尚不明確。

【兒童用藥】目前尚無艾坦用于18歲以下患者的安全性和療效資料，且無可參考文獻，故不推薦18歲以下患者服用艾坦。

【老年患者用藥】目前尚無專門針對老年患者的臨床研究資料。在艾坦2、3期臨床研究中，均納入了大于60歲小于70歲的老年晚期胃癌患者，其中2期研究中850mg qd組有12例，安慰劑組14例，3期研究中試驗組有73例，安慰劑組有39例，未觀察到這些患者臨床和實驗室檢查的特殊不良反應，其藥效與年齡小于60歲的患者無明顯差異。對于70歲以上的患者，建議根據臨床情況和實驗室檢查指標在醫師指導下慎用和調整用藥劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請咨詢醫師或藥師。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】尚不明確。

【藥代動力學】尚不明確

【貯 藏】密封。

【包 裝】0.425g*7片*2板/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字H20140103

【生產企業】江蘇恒瑞醫藥股份有限公司