甲磺酸阿帕替尼片(艾坦)

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胃腺癌是胃癌的一種，是由胃腺體細(xì)胞惡變來的，所以叫做腺癌。胃腺癌的發(fā)生率占胃惡性腫瘤的95%，相對少見的是淋巴瘤(只能主要位于胃一類)和平滑肌肉瘤。

甲磺酸阿帕替尼片可用于晚期胃腺癌嗎?

甲磺酸阿帕替尼片單藥適用于既往至少接受過2種系統(tǒng)化療后進(jìn)展或復(fù)發(fā)的晚期胃腺癌或胃-食管結(jié)合部腺癌患者。患者接受治療時(shí)應(yīng)一般狀況良好。

甲磺酸阿帕替尼片為一種小分子血管內(nèi)皮細(xì)胞生長因子受體 2( VEGFR-2) 酪氨酸激酶抑制劑，可抑制腫瘤血管生成。動(dòng)物研究表明本品可明顯抑制多種小鼠腫瘤模型的腫瘤生長。

甲磺酸阿帕替尼片在36例健康受試者和52例轉(zhuǎn)移性實(shí)體瘤患者進(jìn)行了不同劑量單次和多次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)研究。

健康受試者單次空腹口服250 mg， 500 mg和750 mg后， 在體內(nèi)吸收較快，原形藥血漿濃度\n平均達(dá)峰時(shí)間約為 1.7~2.3 h;消除較慢，平均消除半衰期為7.9~9.4 h。在 250 mg 和500 mg 劑量組，原形藥物血漿暴露量與劑量成正比例， 750 mg 劑量組原形藥的暴露量未見進(jìn)一步增加。