甲磺酸阿帕替尼片(艾坦)

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甲磺酸阿帕替尼片單藥適用于既往至少接受過2種系統(tǒng)化療后進展或復發(fā)的晚期胃腺癌或胃-食管結合部腺癌患者。患者接受治療時應一般狀況良好。

甲磺酸阿帕替尼片有什么藥理作用?

甲磺酸阿帕替尼片為一種小分子血管內(nèi)皮細胞生長因子受體 2( VEGFR-2) 酪氨酸激酶抑制劑，可抑制腫瘤血管生成。動物研究表明本品可明顯抑制多種小鼠腫瘤模型的腫瘤生長。

甲磺酸阿帕替尼片在36例健康受試者和52例轉移性實體瘤患者進行了不同劑量單次和多次給藥的藥代動力學研究。

VEGFR 抑制劑類抗腫瘤藥物有可能增加出血的風險。在阿帕替尼的Ⅱ、Ⅲ期臨床研究中，排除了有胃腸道出血傾向的患者， 未發(fā)現(xiàn)本品相對安慰劑組明顯增加出血的風險。但仍應提醒臨床醫(yī)生用藥時密切關注。 對合并用華法林抗凝的患者應常規(guī)監(jiān)測凝血酶原時間( APTT)和國際標準化比率( INR)，并注意臨床出血跡象，一旦發(fā)生出血跡象，應及時停藥。

凝血功能異常( APTT>1.5×ULN 或 INR>1.5) 的患者未被納入阿帕替尼臨床研究中，因此尚不明確本部分人群使用阿帕替尼的風險。凝血功能異常患者應慎用本品，服用本品期間應嚴密監(jiān)測凝血酶原時間和國際標準化比率， 一旦出現(xiàn)嚴重( 3/4 級)異常， 建議暫停用藥;如恢復用藥后再次出現(xiàn)嚴重( 3/4 級)異常，可下調(diào)一個劑量后繼續(xù)用藥(參見【用法用量】)，如不良反應仍持續(xù)，建議停藥。