比卡魯胺片(海正)

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比卡魯胺片與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。本品不能用于對(duì)本品過(guò)敏的病人。那么，比卡魯胺片和酮康唑同時(shí)使用是怎樣呢？

比卡魯胺片經(jīng)口服吸收良好，比卡魯胺片的半衰期長(zhǎng)（接近1周），比卡魯胺片適合于每日一次給藥方法，比卡魯胺片在第一次給藥后就可以達(dá)到有效的血液濃度。比卡魯胺片廣泛的肝臟代謝，比卡魯胺片經(jīng)尿液和膽汁排泄。比卡魯胺片的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。比卡魯胺片屬于非甾體類抗雄激素藥物，比卡魯胺片沒有其它內(nèi)分泌作用，比卡魯胺片與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。

比卡魯胺片是一種有效的抗雄激素藥物，比卡魯胺片在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。比卡魯胺片的動(dòng)物靶器官變化與這些作用相關(guān)，包括腫瘤誘發(fā)。比卡魯胺片在人體，酶誘導(dǎo)作用還未發(fā)現(xiàn)。比卡魯胺片的臨床前試驗(yàn)的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無(wú)相關(guān)性。比卡魯胺片的臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥綜合癥。比卡魯胺片是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對(duì)映體上。

比卡魯胺片與抑制藥物氧化的其他藥物，如西咪替丁和酮康唑同時(shí)使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。理論上，這樣可以引起本品血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。

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