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比卡魯胺膠囊(巖列舒)為白色活類白色顆粒。與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物活外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。那么,比卡魯胺膠囊(巖列舒)有怎樣的藥理?
【藥理毒理】
1.藥理作用:(1)本品屬于非甾體類抗雄激素藥物,沒有其他內分泌作用,它與雄激素受體結合而不激活基因表達,從而抑制了雄激素的刺激,導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。(2)本品是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現在(R)-結構對映體上。
2.毒理研究:本品是一種強效的抗雄激素藥物,并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化,包括動物中腫瘤誘發與這些作用相關。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。
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