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比卡魯胺片與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。那么,比卡魯胺片是國產藥嗎?
比卡魯胺片屬于非甾體類抗雄激素藥物,沒有其它內分泌作用,它與雄激素受體結合而不激活基因表達,從而抑制了雄激素的刺激,導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥綜合癥。比卡魯胺片是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現在(R)-結構對映體上。
比卡魯胺片經口服吸收良好。沒有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關的影響。(S)-對映體相對(R)-對映體消除較為迅速,后者的血漿清除半衰期為一周。在比卡魯胺片的每日用量下,(R)-對映體因其半衰期長,在血漿中蓄積了約10倍。當每日服用比卡魯胺片50mg時,(R)-對映體的穩態血漿濃度約9mg/ml,穩態時有效(R)-對映體占總循環內藥量的99%.(R)-對映體的藥代動力學不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據表明在嚴重肝損害病例中,(R)-對映體血漿清除較慢。比卡魯胺片與蛋白高度結合(消旋體96%,R-比卡魯胺99.6%)并被廣泛代謝(經氧化及葡萄糖醛酸化),其代謝產物以幾乎相同的比例經腎及膽消除。
比卡魯胺片有國產也有進口。其中,朝暉先比卡魯胺片就屬于國產藥!
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