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耐受性(Tolerance)是指人體對藥物反應性降低的一種狀態,按其性質有先天性和后天獲得性之分。前者對藥物的耐受性可長期保留,多與這類患者體內某些藥物代謝酶過度活躍有關。后者往往是連續多次用藥后才發生的,增加劑量后可能達到原有的效應;停止用藥一段時間后,其耐受性可以逐漸消失,重新恢復到原有的對藥物反應水平。容易產生耐受性的藥物如硝酸甘油、安定等。
那么,比卡魯胺片的耐受性怎么樣?
比卡魯胺片一般來說有良好的耐受性,少有因不良反應而停藥的情況。但是也會引起一些反應包括面色潮紅、搔癢、另外乳房觸痛和男性乳房女性化,它可隨睪丸切除術減輕。本品也可能引起腹瀉、惡心、嘔吐、乏力和皮膚干燥。肝功改變(轉氨酶水平升高,黃疸)已經在本品的臨床試驗中被觀察到,但少見嚴重變化,這種改變常常是短暫的。無論是繼續治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善。接受本品治療的患者中,極少出現肝功能衰竭,且其因果關系尚未確立。應考慮定期查肝功能。
比卡魯胺片與雄激素受體結合而使其無有效的基因表達,從而抑制了雄激素的刺激,導致前列腺腫瘤的萎縮。比卡魯胺片屬于非甾體類抗雄激素藥物,沒有其它激素的作用。是一種有效的抗雄激素藥物,并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化與這些作用相關,包括腫瘤誘發。在人體,酶誘導作用還未發現。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。