比卡魯胺片(海正)

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比卡魯胺片是一種抗雄性激素的非皮質類固醇，它可以作為治療晚期前列腺癌的輔助用藥，也可治療早期前列腺癌。比卡魯胺片片屬于非甾體類抗雄激素藥物，與黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。比卡魯胺片片經(jīng)口服吸收良好。與黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物之間無任何藥效學或藥代動力學方面的相互作用。與常見的處方藥合用未出現(xiàn)相互作用。在每天劑量高達150mg時未發(fā)現(xiàn)酶誘導作用。

那么，比卡魯胺片的藥理毒理及藥代動力學是什么？

本品的藥理毒理是：朝暉先屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它內分泌作用，它與雄激素受體結合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用朝暉先可在部分患者中引起抗雄激素撤藥綜合癥。

本品的藥代動力學是：朝暉先經(jīng)口服吸收良好，半衰期長（接近1周），適合于每日一次給藥方法，在第一次給藥后就可以達到有效的血液濃度。廣泛的肝臟代謝，經(jīng)尿液和膽汁排泄。藥代動力學不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。

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