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枸櫞酸托瑞米芬片(樞瑞)主要用于絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌的治療。那么,本品的療效如何?
本品為他莫昔芬衍生物。可與雌激素受體結(jié)合,產(chǎn)生雌激素樣作用、抗雌激素作用或同時(shí)產(chǎn)生兩種作用,這主要依賴療程長(zhǎng)短、動(dòng)物種類、性別、靶器官的不同而定。一般來(lái)說(shuō),非類固醇類三苯乙烯洐生物在人和大鼠中主要表現(xiàn)為抗雌激素作用,在小鼠身上表現(xiàn)為雌激素樣作用。
本品與雌激素競(jìng)爭(zhēng)性地與乳腺癌細(xì)胞漿內(nèi)雌激素受體相結(jié)合,阻止雌激素誘導(dǎo)的癌細(xì)胞DNA的合成及增殖。一些試驗(yàn)性腫瘤應(yīng)用大劑量枸櫞酸托瑞米芬,顯示出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,還可能有其它抗癌機(jī)制。
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