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【/h/】今天，總部位于馬薩諸塞州的ArQule公司的合作伙伴Basilea Pharmaceutica宣布，將與羅氏開展合作項目:對尿路上皮癌患者進行德拉贊替尼(BAL087)和羅氏Tecentriq(atezolizumab)聯合治療的臨床試驗。

尿路上皮癌是美國第六常見的癌癥，它始于膀胱內的尿路上皮細胞。2017年，美國估計有80，000例膀胱癌新病例。多達20%的患者將患有肌肉浸潤性疾病，無論是否有轉移。對于有轉移的患者，由于腫瘤進展快，缺乏有效治療，預后可能較差。在這個領域有大量的醫療需求沒有得到滿足。

[/h Derazantinib(BAL087)是口服成纖維細胞生長因子受體(FGFR)激酶家族的小分子抑制劑。德拉贊替尼對FGFR 1、2和3有很強的活性，因此被稱為泛FGFR激酶抑制劑。FGFR激酶是細胞增殖、分化和遷移的關鍵驅動因子。然而，由基因融合、過表達或突變引起的FGFR基因變異已被確定為各種癌癥的重要潛在治療靶點，包括肝內膽管癌(iCCA)、尿路上皮癌(膀胱癌)、乳腺癌、胃癌和肺癌。這些癌癥中有5%到30%攜帶FGFR基因突變。

此外，德拉贊替尼可抑制集落刺激因子-1受體激酶(CSF1R)。CSF1R介導的信號轉導在維持和促進腫瘤巨噬細胞中發揮重要作用，是抗癌藥物的潛在靶點。臨床前數據顯示，阻斷CSF1R引起的腫瘤巨噬細胞減少可使腫瘤對包括PD-L1/PD-1在內的T細胞檢查點免疫治療更加敏感。德拉贊替尼在之前的臨床試驗中取得了積極的結果，包括一項由生物標志物驅動的iCCA患者1/2期研究。此前，德拉贊替尼已獲得FDA和歐盟頒發的孤兒藥資格。

▲德拉扎尼的分子結構式(圖片來源:參考文獻[3])。

羅氏的重免疫檢查點抑制劑Tecentriq是一種PD-L1單克隆抗體，能與腫瘤細胞和腫瘤浸潤性免疫細胞上的PD-L1結合，阻斷其與PD-1和B7.1受體的相互作用，從而重新激活T細胞，殺傷癌細胞。

baselia有望在2019年年中啟動一項由生物標志物驅動的多隊列臨床1/2期試驗，旨在評估derazantinib和Tecentriq聯合治療FGFR基因變異的晚期尿路上皮癌患者的安全性、耐受性和有效性。

ARQ·ULE公司總裁兼首席運營官彼得·勞倫斯先生說:這一與Tecentriq的新聯合治療試驗代表了開發derazantinib的重要一步，并有可能擴大其治療效果。ArQule期待Basilea進一步推進這一臨床研發項目。& rdquo

參考文獻:

[1]。巴西利亞宣布合作研究德拉贊替尼和阿替唑珠單抗(Tecentriq & reg)在尿路上皮癌中。檢索于2019年1月24日，來自https://www . bio space . com/article/releases/baselia-宣布-合作-研究-derazantinib-和-atezolizumab-tecentriq-in-urotelial-cancer/

[2]。快遞——有望成為肺癌一線治療，羅氏泰克泰克聯合治療提交監管申請。檢索日期:2019年1月24日，https://www.wuximediaglobal.com/.

[3]。德拉贊替尼。檢索日期:2019年1月24日檢索自: