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磷酸西格列汀片會引起胰腺炎嗎?

發(fā)布時間:2022-01-09 10:08:47|來源:廣濟網(wǎng)上藥店
磷酸西格列汀片(捷諾維)

磷酸西格列汀片(捷諾維)

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藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,磷酸西格列汀片會引起胰腺炎嗎?

隨著糖尿病發(fā)病率的不斷上升,科學家一直在尋找新的糖尿病治療方法。上世紀80年代中期歐美科學家先后發(fā)現(xiàn)小腸粘膜中的L細胞分泌的一種多肽類以葡萄糖依賴方式促進胰島素釋放,并可抑制胰高血糖素分泌、延緩胃排空,該肽類被命名為胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)。持續(xù)輸注該多肽可顯著改善2型糖尿病(T2DM)患者血糖控制。而GLP-1在體內(nèi)半衰期只有1~2分鐘,限制其臨床應(yīng)用。后續(xù)研究發(fā)現(xiàn),GLP-1在體內(nèi)失活的根源是一種被稱之為二肽基肽酶-4(DPP-4)的酶可將GLP-1肽鏈切斷并使之失活。敲除DPP-4基因的實驗動物可健康存活且具有更好血糖控制功能。因此抑制DPP-4成為提高GLP-1水平,安全治療T2DM的可行靶點。

2000年元旦前后,默沙東制藥正式將DPP-4抑制劑的研發(fā)列為重點項目,在美國新澤西州Rahway市默克研究實驗室組成了相當規(guī)模的多學科綜合性研發(fā)團隊。默克團隊一項早期突破性的發(fā)現(xiàn)是一些選擇性不強的抑制劑因同時抑制DPP-8/9而引發(fā)動物多器官毒性。默克研究實驗室陸續(xù)篩選了80余萬種化合物,通過合成改良2000多個化合物,最終于2001年發(fā)現(xiàn)了一高選擇性小分子DPP-4抑制劑小分子(MK-0431)。該化合物先是在動物研究中顯示改善血糖控制和胰島功能,通過毒理和安評之后,很快也進入臨床試驗,并改稱西格列汀。在臨床研究階段,默沙東的科學家們又大膽采用了I/II期臨床試驗齊頭并進,和多項注冊研究同時展開策略,僅用2年又1個季度的時間證實口服單藥或與二甲雙胍及其他降糖藥物聯(lián)用西格列汀均可顯著改善血糖控制。2006年10月17日FDA正式批準西格列汀(商品名,捷諾維)上市,成為第一個在全球獲得批準的DPP-4抑制劑,同時也開創(chuàng)了應(yīng)用‘列汀(-gliptin)’類治療糖尿病的新時代。

經(jīng)上市后全球超過上千萬余張?zhí)幏降臋z驗,西格列汀進一步顯示出強有效的降糖療效和優(yōu)異的安全性,成為降糖藥物中耀眼的新星。西格列汀的巨大成功也獲得了醫(yī)藥科技界同仁的廣泛贊譽,各種獎項接踵而至,其中最值得一提的是2007年度的“愛迪生獎”和“蓋倫獎”等殊榮。20093月21日,中國國家食品藥品監(jiān)督管理局已正式批準其捷諾維(磷酸西格列汀)在中國上市,使之成為國內(nèi)市場上首個用于治療2型糖尿病的(DPP-4)抑制劑。

在本品的上市后使用過程中發(fā)現(xiàn)了以下不良反應(yīng)。超敏反應(yīng),包括過敏反應(yīng)、血管性水腫、皮疹、蕁麻疹、皮膚血管炎以及剝脫性皮膚損害,包括Stevens-Johnson綜合征。肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎;胰腺炎。

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