來氟米特片(愛若華)

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來氟米特片為白色薄膜衣片，去除薄膜衣為白色。來氟米特片的主要成分是來氟米特。那么，服用氟米特片需要檢查什么呢？

氟米特進(jìn)入血液后，迅速代謝M1.原型藥物難以檢測。氟米特有許多次要代謝物，但只有三氟甲基苯胺(TFMA)低水平出現(xiàn)在一些患者的血液中，并且可以定量。氟米特代謝的確切器官尚不清楚。氟米特的體內(nèi)外試驗表明，胃腸壁和肝臟可能在這一過程中發(fā)揮作用。氟米特未發(fā)現(xiàn)的特異性代謝酶只確定代謝過程發(fā)生在肝細(xì)胞質(zhì)和顆粒體中。

來氟米特片吸收進(jìn)入人體后，來氟米特片能迅速成為活性代謝物A771726(M1)為了發(fā)揮藥理作用，來氟米特片偶爾可以在血漿中檢測到低水平的來氟米特，來氟米特片的藥代動力學(xué)研究是通過檢測進(jìn)行的M1濃度變化完成。口服氟米特片后，6-12小時之間M1達(dá)到峰值。來氟米特片M半衰期長，如果臨床上的初始劑量是100毫克，連續(xù)3天來氟米特片有助于M1.快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度，否則M穩(wěn)態(tài)需要2個月。氟米特片的開始/維持劑量試驗表明，血漿中的血漿需要2個月。M1水平呈劑量相關(guān)性。氟米特片的生物利用率為80%，高脂飲食對M1血漿濃度無顯著影響。

氟米特片主要分布在肝臟、腎臟和皮膚組織，而腦組織分布較少。氟米特片是健康志愿者M(jìn)分布容積較低(0).13升/毫克)來氟米特片超過99.3%的M1與白蛋白結(jié)合，氟米特片的蛋白結(jié)合量與治療濃度呈線性相關(guān)。氟米特片對類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者游離M1數(shù)量增加，慢性腎衰竭患者游離M其機(jī)制尚不清楚，增加了近一倍。

一過性丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可用于氟米特片。(ALT)因此，在服用初期，應(yīng)每月檢測一次ALT。如ALT正常值增加2倍以內(nèi)([80U/L)，繼續(xù)觀察：如ALT正常值增加2倍～3倍(80～120U/L)，服用減半量，繼續(xù)觀察。ALT繼續(xù)上升或維持80～120U/L，中斷治療；例如ALT大于正常值3倍以上(]120U/L)，消膽胺或活性炭治療應(yīng)停藥。停藥后，ALT恢復(fù)正常，可繼續(xù)用藥，加強(qiáng)護(hù)肝治療和隨訪，大多數(shù)患者不會出現(xiàn)ALT再次升高。

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