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處方藥 合規(guī)不展示包裝
適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。
[詳情]1.成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎：口服。由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，參照國外臨床試驗資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗結(jié)果，建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg，之后根據(jù)病情給予維持劑量一日10mg或20mg。在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇
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【藥品名稱】
通用名稱：來氟米特片
商品名稱：來氟米特片
英文名稱：leflunomide tablets
【主要成份】 主要成份為來氟米特。
【成 份】
化學(xué)名：α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-n-酰基-對甲苯胺
分子式：c12h9f3n2o2
分子量：270.2
【性 狀】 本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】 適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。
【規(guī)格型號】5mg*10s*3板
【用法用量】 1.成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎：口服。由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，參照國外臨床試驗資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗結(jié)果，建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg，之后根據(jù)病情給予維持劑量一日10mg或20mg。在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。2.狼瘡性腎炎：口服。根據(jù)病情選擇適當(dāng)劑量，推薦劑量一日一次，一次20-40mg，病情緩解后適當(dāng)減量。可與糖皮質(zhì)激素聯(lián)用，或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶（alt和ast）升高、脫發(fā)、皮疹等。愛若華在國外和國內(nèi)同時開展用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的多中心隨機對照臨床試驗國內(nèi)的臨床試驗采用mtx,常見不良反應(yīng)有皮疹、一過性轉(zhuǎn)氯酶升高和白細胞下降、可逆性脫發(fā)和胃腸反應(yīng)等。在臨床試驗中觀察到：愛若華組的不良反應(yīng)發(fā)生率胃腸道反應(yīng)發(fā)生率、重度不良反應(yīng)發(fā)生率和不良反應(yīng)撒藥率均顯著低干mtx組。
【禁 忌】對本品及其代謝產(chǎn)物過敏者，及嚴(yán)重肝臟損害患者禁用。孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。
【注意事項】用藥初期注意監(jiān)測肝功能和白細胞。嚴(yán)重肝損害、病毒性肝炎、免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸疾病、腎功能不全、骨髓功能不良的患者慎用。出現(xiàn)白細胞明顯減少者應(yīng)減量或停用。服藥期間不應(yīng)使用免疫活疫苗。18歲以下患者不宜使用。
【兒童用藥】對兒童應(yīng)用本品的療效和安全性還沒有研究，故年齡小于18歲的患者，建議不要使用本品。
【老年患者用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。
【藥物相互作用】 據(jù)文獻資料報道： (1) 考來烯胺和活性炭13例患者和96例志愿者給予考來烯胺或活性炭，血漿中ml濃度很快減少。 (2) 肝毒性藥物來氟米特和其它肝毒性藥物合用可能增加不良反應(yīng)，同時也應(yīng)考慮到雖然中斷來氟米特治療，但沒有采取藥物消除措施就接著服用這些藥物，同樣有可能增加不良反應(yīng)。在小樣本(30例)來氟米特和mtx聯(lián)合用藥的研究中，有5例肝臟酶出現(xiàn)2-3倍升高。其中2例繼續(xù)服用，3例中斷來氟米特治療，酶的升高都得到恢復(fù)。另外5例升高大于3倍，其中2例繼續(xù)服用，3例中斷來氟米特治療，酶的升高也都得到恢復(fù)。 (3) 非甾體抗炎藥物在體外一系列臨床研究中，ml可使血漿游離雙氯芬酸和布洛芬的濃度升高13%-50％，此臨床意義還不清楚。但在臨床試驗中曾觀察了許多和非甾體藥物同時應(yīng)用的病例，沒有發(fā)現(xiàn)有特殊影響。 (4) 甲苯磺丁脲在一系列臨床研究中發(fā)現(xiàn)，ml可使血漿游離甲苯磺丁脲濃度升高13%-50％，此臨床意義還不清楚。 (5) 利福平單劑量來氟米特和多劑量利福平聯(lián)合使用，m1峰濃度較單獨使用來氟米特升高(約40％)，由于隨著利福平的使用，ml濃度可能繼續(xù)升高，因此當(dāng)兩藥合用時，應(yīng)慎重。
【藥物過量】據(jù)文獻報道，如果劑量過大或出現(xiàn)毒性時，可給予考來烯胺或活性炭加以消除。 方法：(1) 口服考來烯胺(8g，3次／24小時)，24小時內(nèi)m1血漿濃度降低約40％，48小時內(nèi)降低大約49％-65％。連續(xù)服用11天，m1血漿濃度可降至0.02μg／m1以下。 (2) 通過胃管或口服給予活性炭(混懸液)，每6小時50克，24小時內(nèi)m1血漿濃度降低37％，48小時降低48％。如果臨床上需要，這些措施可以重復(fù)使用。
【藥理毒理】本品為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物a771726(m1)而產(chǎn)生。
【藥代動力學(xué)】本品口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物a771726（m1），口服后6-12小時內(nèi)a771726的血藥濃度達峰值，口服生物利用度（f）約80%，吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時，血漿a771726濃度分別為4μg/ml或8.5μg/ml。a771726主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織分布較少；a771726血漿濃度較低，血漿蛋白結(jié)合率大于99%，穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13l/kg。a771726在體內(nèi)進一步代謝，并從腎臟與膽汁排泄，其半衰期約10天。
【貯 藏】遮光，密封保存。
【包 裝】10片/板×3板/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h20060034
【生產(chǎn)企業(yè)】蘇州長征-欣凱制藥有限公司
| 藥品名稱 | 來氟米特片(愛若華) |
|---|---|
| 通用名稱 | 來氟米特片 |
| 商品名/品牌 | 來氟米特片/愛若華 |
| 主要成份 | 主要成份為來氟米特。 |
| 功效與作用 | 適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。 |
| 用法用量 | 1.成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎：口服。由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，參照國外臨床試驗資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗結(jié)果，建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg，之后根據(jù)病情給予維持劑量一日10mg或20mg。在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇 |
| 副作用 | 詳見說明書。 |
| 禁忌 | 對本品及其代謝產(chǎn)物過敏者及嚴(yán)重肝臟損害患者禁用。 |
| 注意事項 | 1.嚴(yán)重免疫缺陷病人，骨髓發(fā)育不良者，乙型或丙型肝炎患者，嚴(yán)重或無法控制感染患者和活疫苗免疫時不宜使用本品。 2.準(zhǔn)備生育的男性應(yīng)考慮停止治療，同時服用消膽胺或活性炭。 3.如來氟米特使用過程中，出現(xiàn)罕見不良反應(yīng)，如骨髓抑制，斯-約二氏綜合癥，毒性表皮壞死，停止服用來氟米特，同時服用消膽胺或活性炭，降低血漿中M1水平。 4.來氟米特使用過程中，可出現(xiàn)一過性丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高，故服用初期，應(yīng)每月檢測一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以內(nèi)([80U/L)，繼續(xù)觀察：如ALT升高在正常值2倍～3倍(80～120U/L)，減半量服用，繼續(xù)觀察。若ALT繼續(xù)升高或仍然維持在80～120U/L，應(yīng)中斷治療；如ALT大于正常值3倍以上(]120U/L)，應(yīng)停藥，且進行消膽胺或活性炭治療。停藥后，ALT恢復(fù)正常，可繼續(xù)用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數(shù)病人不會出現(xiàn)ALT再次升高。 5．服用期間出現(xiàn)白細胞下降，如白細胞＞3×109/L，繼續(xù)服用觀察；如白細胞在2×109/L～3×109/L之間，減半觀察，繼續(xù)用藥期間，多數(shù)病人可恢復(fù)正常，若復(fù)查白細胞仍低于3×109/L，則中斷治療；如白細胞＜2×109/L，中斷治療。 6.如患者有血液異常病史或腎功能和肝功能不全患者，使用本品時應(yīng)慎重，經(jīng)常進行血液和臨床檢測。 7.如果劑量過大或出現(xiàn)毒性時。可給予消膽胺或活性炭加以消除。具體方法：口服消膽胺3次/日，每次8克，連續(xù)服用11天，1天M1血漿濃度降低約40%，2天降低約49%～65%，11天降低約0.02ug/mL。或者通過胃管或口服給予活性炭(混懸液)，每6小時50克，1天M1血漿濃度降低約37%，2天降低約48%。 |
| 相互作用 | 1.消膽胺和活性炭 志愿者和患者服用消膽或活性炭時，血液中M1水平顯著下降。 2.肝毒性藥物 來氟米特和肝毒性藥物合用時，不良反應(yīng)增強。如來氟米特治后，未進行藥物消除就服用肝毒性藥物，也會導(dǎo)致不良反應(yīng)增強。30例聯(lián)合使用來氟米特和氨甲喋呤患者中，有5例患者轉(zhuǎn)氨酶升高2～3倍，其中2例繼續(xù)聯(lián)合用藥，另外3例停用來氟米特；另5例轉(zhuǎn)氨酶升高大于3倍者，其中2例繼續(xù)聯(lián)合用藥，另外3例停用來氟米特，研究結(jié)束10例患者轉(zhuǎn)氨酶均恢復(fù)正常。所有患者均符合ACR肝活組織檢查標(biāo)準(zhǔn)。 3.非甾體類解熱鎮(zhèn)痛藥 體外試驗顯示：M1可使游離雙氯芬酸和布洛芬濃度增加13～50%。但臨床試驗中，非甾體類解熱鎮(zhèn)痛藥與來氟米特合并用藥時，未出現(xiàn)不良反應(yīng)增強現(xiàn)象。 4.甲苯磺丁脲 體外試驗顯示：M1可使游離甲苯磺丁脲濃度升高13～50%，此臨床意義還不清楚。 5.利福平多劑量利福平和單劑量來氟米特聯(lián)合應(yīng)用，血液中游離M1較單獨使用來氟米特提高40%，隨著利福平的使用，M1濃度可能繼續(xù)升高，因此來氟米特和利福平聯(lián)合用藥時，要慎重。 |
| 貯藏 | 遮光，密封于干燥處保 |
| 包裝 | 復(fù)合鋁箔包裝，5mg*30片/盒 |
| 有效期 | 24 月 |
| 批準(zhǔn)文號 | 國藥準(zhǔn)字H20060034 |
| 生產(chǎn)企業(yè) | 蘇州長征-欣凱制藥有限公司 |
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