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藥物代謝動力學是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律,并運用數學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規律的一門學科。來氟米特片為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明來氟米特片具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。來氟米特片的藥代動力學有些什么?
來氟米特片(愛若華)的藥代動力學如下:來氟米特片口服吸收迅速,在胃腸粘膜與肝中迅速轉變為活性代謝產物A771726(M1),口服后6~12小時內A771726的血藥濃度達峰值,口服生物利用度(F)約80%,吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時,血漿A771726濃度分別為4?g/ml或8.5?g/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織分布較少;A771726血漿濃度較低,血漿蛋白結合率大于99%,穩態分布容積為0.13L/kg。A771726在體內進一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10天。
來氟米特片(愛若華)的主要成份為來氟米特。化學名:α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-酰基-對甲苯胺。分子式:C12H9F3N2O2分子量:270.2。為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。
來氟米特片(愛若華)適用于成人類風濕關節炎,有改善病情作用。來氟米特片(愛若華)的用法用量:1.成人類風濕性關節炎:口服。由于來氟米特半衰期較長,建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度,參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果,建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg,之后根據病情給予維持劑量一日10mg或20mg。在使用本藥治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。2.狼瘡性腎炎:口服。根據病情選擇適當劑量,推薦劑量一日一次,一次20-40mg,病情緩解后適當減量。可與糖皮質激素聯用,或遵醫囑。
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