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來氟米特片是白色薄膜衣片,去除薄膜衣是白色的。來氟米特片的主要成分是來氟米特片。那么,來氟米特片的不良反應是什么呢?
來氟米特片吸收進入人體后,來氟米特片能迅速成為活性代謝物A771726(M1)為了發揮藥理作用,來氟米特片偶爾可以在血漿中檢測到低水平的來氟米特,來氟米特片的藥代動力學研究是通過檢測進行的M1濃度變化完成。口服氟米特片后,6-12小時之間M1達到峰值。來氟米特片M半衰期長,如果臨床上的初始劑量是100毫克,連續3天來氟米特片有助于M1.快速達到穩態濃度,否則M穩態需要2個月。氟米特片的開始/維持劑量試驗表明,血漿中的血漿需要2個月。M1水平呈劑量相關性。氟米特片的生物利用率為80%,高脂飲食用于M1血漿濃度無顯著影響。
氟米特片主要分布在肝臟、腎臟和皮膚組織,而腦組織分布較少。氟米特片是健康志愿者M分布容積較低(0).13升/毫克)來氟米特片超過99.3%的M1與白蛋白結合,氟米特片的蛋白結合量與治療濃度呈線性相關。氟米特片對類風濕性關節炎患者游離M1數量增加,慢性腎衰竭患者游離M其機制尚不清楚,增加了近一倍。
氟米特進入血液后,迅速代謝M1.原型藥物難以檢測。氟米特有許多次要代謝物,但只有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出現在某些患者血液中并可被定量。來氟米特代謝的確切臟器尚不清楚,來氟米特的體內外試驗表明,胃腸壁和肝臟可能在這一過程中發揮作用。來氟米特尚未發現的特異性代謝酶,僅確定代謝過程在肝細胞質和微粒體中發生。
氟米特片的不良反應主要包括腹瀉、瘙癢和可逆性肝酶(ALT和AST)升高、脫發、皮疹等。愛若華在國外和國內進行多中心隨機比較類風濕性關節炎的臨床試驗MTX,常見的不良反應包括皮疹、一次性轉氯酶升高和白細胞下降、可逆性脫發和胃腸道反應。臨床試驗表明,愛若華組胃腸道反應、嚴重不良反應和不良反應的發生率明顯較低MTX組。
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