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來氟米特片為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。來氟米特片的主要成份為來氟米特。那么，來氟米特片的不良反應是怎樣呢？
來氟米特片吸收進入人體后，來氟米特片能迅速成為活性代謝產物A771726(M1)來發揮藥理作用，來氟米特片偶爾能夠在血漿中檢測到低水平的來氟米特，來氟米特片的藥代動力學研究是通過檢測M1濃度變化來完成。來氟米特片口服后，6-12小時之間M1達到峰值。來氟米特片的M1半衰期較長，臨床中若起始劑量為100毫克，連續3天，來氟米特片有助于M1快速達到穩態濃度，否則M1需要2個月才能達到穩態。來氟米特片的起始/維持劑量試驗表明，血漿中M1水平呈劑量相關性。來氟米特片的生物利用度為80%，高脂飲食對M1血漿濃度沒有顯著影響。
來氟米特片主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織中分布較少。來氟米特片對健康志愿者M1分布容積較低(0.13升/毫克)，來氟米特片超過99.3%的M1與白蛋白結合，來氟米特片的蛋白結合量與治療濃度呈線性相關。來氟米特片對類風濕性關節炎患者游離M1數量增加，慢性腎衰患者游離M1增加近1倍，其機制尚不清楚。
來氟米特進入血液后，迅速代謝成為M1，原型藥物很難檢測得到。來氟米特還有許多次要代謝產物，但僅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出現在某些患者血液中并可被定量。來氟米特代謝的確切臟器尚不清楚，來氟米特的體內外試驗表明，胃腸壁和肝臟可能在這一過程中發揮作用。來氟米特尚未發現的特異性代謝酶，僅確定代謝過程在肝細胞質和微粒體中發生。
來氟米特片的不良反應：主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶（ALT和AST）升高、脫發、皮疹等。愛若華在國外和國內同時開展用于治療類風濕關節炎的多中心隨機對照臨床試驗國內的臨床試驗采用MTX，常見不良反應有皮疹、一過性轉氯酶升高和白細胞下降、可逆性脫發和胃腸反應等。在臨床試驗中觀察到：愛若華組的不良反應發生率胃腸道反應發生率、重度不良反應發生率和不良反應撒藥率均顯著低干MTX組。
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