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來氟米特片為白色薄膜衣片,去除薄膜衣為白色。主要成分是來氟米特。它的化學名稱是α,α,α-三氟-5-甲基-異惡唑-N-酰基-對甲苯胺。那么,氟米特片的用法用量是多少呢?
氟米特片Ames除了測試和程序DNA合成試驗、HGPRT(次黃嘌呤鳥嘌呤磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶)基因突變試驗結(jié)果均為陰性。來氟米特片在小鼠微核試驗及中國倉鼠(在體)骨髓細胞試驗中均未出現(xiàn)致染色體畸變作用,氟米特片次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames試驗、HGPRT基因突變試驗和中國倉鼠細胞(體外)染色體畸變試驗中均出現(xiàn)該作用,但TFMA在小鼠微核試驗和中國倉鼠(在體)骨髓細胞遺傳學試驗中沒有這種作用。
氟米特片適用于成人類風濕性關(guān)節(jié)炎,可改善病情。氟米特片是一種具有抗增殖活性的異惡唑免疫抑制劑。氟米特片的作用機制主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。氟米特片的體內(nèi)外試驗表明,氟米特片具有抗炎作用。氟米特片的體內(nèi)活性主要是通過其活性代謝物A771726(M1)產(chǎn)生。氟米特片經(jīng)口給藥劑量高達4.Omg/kg,氟米特片對雄性和雌性大鼠的生育能力沒有影響。
氟米特片劑量:由于氟米特半衰期長,建議間隔小時給藥。為快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,參照國外臨床試驗資料,結(jié)合Ⅰ建議在治療的前三天給予負荷劑量mg(片)之后,給維持劑量一天mg(片)非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素可在本藥治療期間繼續(xù)使用。
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