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塞來昔布膠囊為硬膠囊,內容物為白色粉末。塞來昔布膠囊的主要成份為塞來昔布。那么,塞來昔布膠囊可以替代皮質類固醇激素嗎?
塞來昔布膠囊的清除主要通過肝臟進行,塞來昔布膠囊少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。塞來昔布膠囊多劑服藥后清除半衰期為8-12小時,塞來昔布膠囊的清除率約為500mL/分。塞來昔布膠囊連續給藥5天內達到其穩態分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。塞來昔布膠囊的臨床前研究表明可通過血腦屏障。
塞來昔布膠囊在肝臟內經羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝。塞來昔布膠囊體外及體內試驗表明,塞來昔布膠囊的代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。塞來昔布膠囊原形藥具有藥理活性,塞來昔布膠囊的循環中其主要代謝產物未測得COX-1和COX-2抑制活性。
塞來昔布膠囊不能用來替代皮質類固醇激素或治療皮質類固醇激素缺乏。驟然停用皮質類固醇激素會導致需皮質類固醇激素控制的疾病的惡化。長期使用皮質類固醇激素治療的患者如決定停藥,則應逐漸減量。
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